恩替卡韋片為鳥嘌呤核苷類似物，恩替卡韋片對(duì)乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。恩替卡韋片能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，恩替卡韋片中的三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。那么，恩替卡韋片的主要成分是哪些？

恩替卡韋片的主要成分為恩替卡韋?；瘜W(xué)名稱：2-氨基-9-[(1S，3R，4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。

恩替卡韋片的健康人群口服用藥后，恩替卡韋片被迅速吸收，0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度（Cmax）。每天給藥一次，6－10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài)，累積量約為兩倍。恩替卡韋片進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg本品會(huì)導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲（從原來(lái)的0.75小時(shí)變?yōu)?.0－1.5小時(shí)），恩替卡韋片的Cmax降低44－46%，藥時(shí)曲線下面積（AUC）降低18－20%。恩替卡韋片應(yīng)空腹服用（餐前或餐后至少2小時(shí)）。

恩替卡韋片三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）的所有三種活性：HBV多聚酶的啟動(dòng)；前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成；HBVDNA正鏈的合成。

不良反應(yīng)：

對(duì)不良反應(yīng)的評(píng)價(jià)基于4項(xiàng)全球的臨床試驗(yàn)：AI463014，AI463022，AI463026，AI463027以及3項(xiàng)在中國(guó)進(jìn)行的臨床試驗(yàn)（AI463012，AI463023，AI463056）。在這7項(xiàng)研究中，共有2596位慢性乙肝患者入選。在與拉米夫定對(duì)照的研究中，恩替卡韋與拉米夫定的不良反應(yīng)和實(shí)驗(yàn)室檢查異常情況相似。在國(guó)外進(jìn)行的研究中，本品最常見(jiàn)的不良反應(yīng)有：頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現(xiàn)的不良反應(yīng)有：頭痛、疲勞、眩暈。在這4項(xiàng)研究中，分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良反應(yīng)和實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)指標(biāo)異常而退出研究。

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（實(shí)習(xí)編輯:謝秀齊)