米氮平片是抗抑郁藥,是中樞突觸前膜α2受體拮抗劑,可以增強腎上腺素能的神經(jīng)傳導(dǎo)。那么,米氮平片的藥代動力學(xué)是什么呢?
米氮平片為兩面凸起的橢圓形片劑,其中一面有“Organon”字樣,另一面有代碼。15mg和30mg片劑上有刻痕。
米氮平片的成人治療起始劑量應(yīng)為15mg/日,逐漸加大劑量至獲最佳療效。有效劑量通常為15-45mg。
米氮平片的老年人劑量是:與成人相同,提高劑量應(yīng)在醫(yī)生密切觀察之中進行,以便達到滿意的療效。
米氮平片的藥代動力學(xué)是:口服后,活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%),約2小時后血漿濃度達到高峰。約85%與血漿蛋白結(jié)合。平均半衰期為20-40小時,偶見長達65小時,在年輕人中也偶見較短的半衰期。清除半衰期的長短正適合于將服用方式定為每日1次。血藥濃度在服藥3-4天后達到穩(wěn)態(tài),此后將無體內(nèi)聚積現(xiàn)象發(fā)生。在所推薦的劑量范圍內(nèi),米氮平的藥代動力學(xué)形式為線性。米氮平大多被代謝,并在服藥后幾天內(nèi)通過尿液和糞便排出體外。其主要生化方式為脫甲基及氧化反應(yīng),隨后是結(jié)合反應(yīng)。脫甲后的代謝產(chǎn)物與原化合物一樣仍具藥理活性。肝腎功能不良可引起米氮平清除率降低。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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