鹽酸胺碘酮片的主要成分為鹽酸胺碘酮。化學名為(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮鹽酸鹽。那么,鹽酸胺碘酮片的藥代動力學有什么內容呢?
鹽酸胺碘酮片的藥理毒理是:本品屬Ⅲ類抗心律失常藥。主要電生理效應是延長各部心肌組織的動作電位及有效不應期,有利于消除折返激動。同時具有輕度非競爭性的α及β腎上腺素受體阻滯和輕度Ⅰ及Ⅳ類抗心律失常藥性質。減低竇房結自律性。對靜息膜電位及動作電位高度無影響。對房室旁路前向傳導的抑制大于逆向。由于復極過度延長,口服后心電圖有QT間期延長及T波改變,可以減慢心率15~20%,使PR和Q-T間期延長10%左右。對冠狀動脈及周圍血管有直接擴張作用。可影響甲狀腺素代謝。本品特點為半衰期長,故服藥次數(shù)少,治療指數(shù)大,抗心律失常譜廣。
鹽酸胺碘酮片的藥代動力學是:口服吸收遲緩且不規(guī)則。生物利用度約為50%,表觀分布容積大約60L/kg,主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次為心、腎、肺、肝及淋巴結。最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中62.1%與白蛋白結合,33.5%可能與β脂蛋白結合。主要在肝內代謝消除,代謝產(chǎn)物為去乙基胺碘酮。單次口服800mg時半衰期為4.6小時(組織中攝?。?,長期服藥半衰期(t1/2)為13~30天。終末血漿清除半衰期可達40~55天。停藥后半年仍可測出血藥濃度??诜?~7小時血藥濃度達峰值。約1個月可達穩(wěn)態(tài)血藥濃度,穩(wěn)態(tài)血藥濃度為0.92~3.75ug/m1。4~5天作用開始,5~7天達最大作用,有時可在1~3周才出現(xiàn)。停藥后作用可持續(xù)8~10天,偶可持續(xù)45天。原藥在尿中未能測到,尿中排碘量占總含碘量的5%,其余的碘經(jīng)肝腸循環(huán)從糞便中排出。血液透析不能清除本品。
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(實習編輯:林炳揚)
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鹽酸胺碘酮片(可達龍)