枸櫞酸西地那非片為片劑。主要成份是枸櫞酸西地那非,適用于治療勃起功能障礙。那么,枸櫞酸西地那非片有怎樣的藥代動力學?
枸櫞酸西地那非片主要成份枸櫞酸西地那非化學名:1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。
枸櫞酸西地那非片的藥代動力學:
1.西地那非口服后吸收迅速,絕對生物利用度約40%。其藥代動力學參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主(細胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產(chǎn)物,其性質(zhì)與西地那非近似,細胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時,可能會導致西地那非血漿水平升高。
2.西地那非及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約4小時??崭範顟B(tài)給予25~100mg時,約1小時內(nèi)達最大血漿濃度(Cmax)127~560ng/ml。
3.西地那非或它的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基代謝產(chǎn)物(N-desmethyl)對PDE5選擇性強度約為50%,蛋白結(jié)合率為96%。在總西地那非最大血漿濃度時,游離西地那非Cmax是22ng/ml??诜蜢o脈給藥后,西地那非主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄(約為口服劑量的80%),一小部分從尿中排泄(約為口服劑量的13%)。
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(實習編輯:梁曉冰)
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