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磷酸氟達(dá)拉濱片的藥理作用是怎樣的呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/6/13 10:02:25
    導(dǎo)讀:藥理作用就是藥物的作用機(jī)制,在體內(nèi)上與什么結(jié)合作用在什么地方上來(lái)發(fā)揮作用。那么磷酸氟達(dá)拉濱片的藥理作用是怎樣的呢?

對(duì)于健康狀況差的患者,使用磷酸氟達(dá)拉濱片應(yīng)謹(jǐn)慎,并且在給藥前應(yīng)認(rèn)真權(quán)衡利弊。那么磷酸氟達(dá)拉濱片的藥理作用是怎樣的呢?

磷酸氟達(dá)拉濱為抗病毒藥阿糖腺苷的氟化核苷酸類似物,9-β-D-阿拉伯酸-呋喃基腺嘌呤(ara-A),可相對(duì)地抵抗腺嘌呤脫氨基酶的脫氨基作用。磷酸氟達(dá)拉濱在體內(nèi)被快速地去磷酸化成為2F-ara-A,后者可以被細(xì)胞攝取,然后被細(xì)胞內(nèi)的脫氧胞苷激酶磷酸化后成為有活性的三磷酸鹽2F-ara-ATP。該代謝產(chǎn)物可以通過(guò)抑制核糖核酸還原酶、DNA聚合酶α、δ和Σ,DNA引物酶和DNA連接酶的活性從而抑制DNA的合成。此外還可以部分抑制RNA聚合酶II的活性從而減少蛋白的合成。

2F-ara-ATP作用機(jī)理的某些方面還不清楚,估計(jì)主要是通過(guò)影響DNA、RNA和蛋白質(zhì)的合成而抑制細(xì)胞生長(zhǎng),其中抑制DNA的合成是其主要作用。另外,體外研究顯示,慢性淋巴細(xì)胞白血病(CLL)的淋巴細(xì)胞用2F-ara-A處理后,出現(xiàn)廣泛的DNA片段化和細(xì)胞凋亡。

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(實(shí)習(xí)編緝:羅海媚)

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