鹽酸伐地那非片為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。主要成份為鹽酸伐地那非,那么,鹽酸伐地那非片用于肝損害患者是怎樣呢?
鹽酸伐地那非片對PDE5的抑制作用遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于對其他PDE的作用(是PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,PDE2,3,4,7,8,9,10的1000倍)。鹽酸伐地那非片在體外試驗(yàn)中,鹽酸伐地那非片通過增加離體人陰莖海綿體的cGMP水平來松弛平滑肌。鹽酸伐地那非片在清醒的兔試驗(yàn)中,鹽酸伐地那非片能使陰莖勃起的作用依賴于內(nèi)源性一氧化氮合酶的水平,且該作用能被一氧化氮供體加強(qiáng)。鹽酸伐地那非片口服給藥后迅速吸收,鹽酸伐地那非片在禁食狀態(tài)下最快15分鐘達(dá)到最大血藥濃度(Cmax),鹽酸伐地那非片的達(dá)峰時(shí)間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。
鹽酸伐地那非片由于顯著的首過效應(yīng),鹽酸伐地那非片口服后的平均絕對生物利用度大約是15%。鹽酸伐地那非片在推薦劑量5-20mg范圍內(nèi),鹽酸伐地那非片口服后,AUC(藥物濃度-時(shí)間曲線下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。鹽酸伐地那非片與高脂飲食(脂含量57%)同時(shí)攝入時(shí),鹽酸伐地那非片的吸收率降低,Tmax延長60分鐘,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影響。鹽酸伐地那非片與普通飲食(脂含量30%)同時(shí)攝入時(shí),鹽酸伐地那非片的藥代動力學(xué)參數(shù)(Cmax,Tmax,和AUC)不受影響。因此,鹽酸伐地那非片和食物同服或單獨(dú)服用均可。
鹽酸伐地那非片用于肝損害患者:輕度肝損害的患者(child-pughA)不需調(diào)整劑量;中度肝損害患者(child-pughB),由于伐地那非的清除率減少,建議起始劑量為5mg,隨后根據(jù)耐受性和藥效逐漸增加到10mg;重度肝損害患者(child-pughC)的伐地那非的藥代動力學(xué)研究尚未進(jìn)行。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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