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琥珀酸索利那新片的藥物過(guò)量是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/6/11 14:40:29
    導(dǎo)讀:琥珀酸索利那新片還可在血漿中發(fā)現(xiàn)一種有藥理學(xué)活性的代謝物(4R-羥基索利那新)和3種無(wú)活性的代謝物(N-葡糖苷酸結(jié)合物,索利那新N-氧化物和4R-羥基索利那新-N-氧化物)。

琥珀酸索利那新片的主要成份為琥珀酸索利那新。用于膀胱過(guò)度活動(dòng)癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療。那么,琥珀酸索利那新片的藥物過(guò)量是怎樣呢?

琥珀酸索利那新片在肝臟中廣泛代謝,琥珀酸索利那新片主要代謝酶是細(xì)胞色素P4503A4(CYP3A4)。琥珀酸索利那新片不過(guò)也存在另一個(gè)代謝途徑,可幫助索利那新的代謝。琥珀酸索利那新片的全身清除率大約是每小時(shí)9.5L,琥珀酸索利那新片的終末半衰期大約是45-68小時(shí)。琥珀酸索利那新片口服后除了可檢測(cè)到索利那新外,琥珀酸索利那新片還可在血漿中發(fā)現(xiàn)一種有藥理學(xué)活性的代謝物(4R-羥基索利那新)和3種無(wú)活性的代謝物(N-葡糖苷酸結(jié)合物,索利那新N-氧化物和4R-羥基索利那新-N-氧化物)。

琥珀酸索利那新片單次給藥14C標(biāo)記的索利那新10mg后,26天內(nèi)在尿中檢測(cè)到約70%放射性,琥珀酸索利那新片在糞便中檢測(cè)到約23%放射性。琥珀酸索利那新片在尿中回收的放射性約11%來(lái)自未變化的原形藥物,琥珀酸索利那新片18%為N-氧化代謝物,琥珀酸索利那新片9%為4R-羥基-N-氧化代謝物,琥珀酸索利那新片8%為4R-羥基代謝物(活性代謝產(chǎn)物)。琥珀酸索利那新片在治療量范圍內(nèi),藥物動(dòng)力學(xué)呈線性。

琥珀酸索利那新片的藥物過(guò)量:過(guò)量服用琥珀酸索利那新可能導(dǎo)致嚴(yán)重的抗膽堿能作用。單一患者偶然服用琥珀酸索利那新的最高劑量是在5小時(shí)內(nèi)服用了280mg,導(dǎo)致了精神狀況的改變,但并不需要住院治療。如果發(fā)生琥珀酸索利那新服藥過(guò)量,患者應(yīng)使用活性炭治療??上次?,但不要誘導(dǎo)嘔吐。至于其它抗膽堿能癥狀,可按如下方法治療:幻覺(jué)或顯著興奮等嚴(yán)重的中樞性抗膽堿作用:用毒扁豆堿或卡巴膽堿治療;抽搐或顯著興奮:用地西泮治療;呼吸功能不全:用人工呼吸治療;心動(dòng)過(guò)速:用β-受體阻斷劑治療;尿潴留:插管導(dǎo)尿;瞳孔散大:用毛果蕓香堿眼藥水滴眼和/或讓患者到暗室休息。與其它抗膽堿藥物一樣,萬(wàn)一下述患者服藥過(guò)量應(yīng)格外注意:已知qt-間期延長(zhǎng)(低鉀血癥,心動(dòng)過(guò)緩和正在服用可延長(zhǎng)qt-間期的藥物)的患者,有關(guān)先前存在的心臟病(心肌缺血,心律不齊,充血性心力衰竭)的患者。

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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)

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