鹽酸達(dá)泊西汀片為灰色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。主要成份為鹽酸達(dá)泊西汀。那么，鹽酸達(dá)泊西汀片的藥物過(guò)量是怎樣呢？

鹽酸達(dá)泊西汀片口服后，鹽酸達(dá)泊西汀片被迅速吸收，鹽酸達(dá)泊西汀片大約在1-2小時(shí)后達(dá)到最大血漿濃度(Cmax)。鹽酸達(dá)泊西汀片的絕對(duì)生物利用度為42%(范圍為15-76%)。鹽酸達(dá)泊西汀片空腹?fàn)顟B(tài)下單次口服30mg和60mg達(dá)泊西汀后，分別在1.01和1.27小時(shí)后達(dá)到血漿峰值濃度(分別為297ng/ml和498ng/ml)。鹽酸達(dá)泊西汀片對(duì)攝入高脂飲食可以適度降低達(dá)泊西汀的Cmax（10%）并適度增加AUC(12%)，鹽酸達(dá)泊西汀片還可以輕度延遲達(dá)泊西汀達(dá)到峰值濃度的時(shí)間；然而，攝入高脂飲食不會(huì)影響吸收的程度。這些變化均不具有臨床意義。鹽酸達(dá)泊西汀片可與餐同服，也可以不用。

鹽酸達(dá)泊西汀片治療早泄的作用機(jī)制可能與其抑制神經(jīng)元對(duì)5-羥色胺的再吸收，從而影響神經(jīng)遞質(zhì)作用于細(xì)胞突觸前后受體的電位差有關(guān)。鹽酸達(dá)泊西汀片對(duì)人類(lèi)的射精主要由交感神經(jīng)系統(tǒng)介導(dǎo)。射精的反射通路來(lái)源于脊髓反射中心，該通路由腦干介導(dǎo)，而該反射中心最初會(huì)受到許多腦核(內(nèi)側(cè)視前核和下腦室旁核)的影響。鹽酸達(dá)泊西汀片在大鼠中，鹽酸達(dá)泊西汀片通過(guò)作用于脊椎上水平抑制射精驅(qū)動(dòng)反射，這其中外側(cè)巨細(xì)胞旁核(LPGi)是一個(gè)必要的腦部結(jié)構(gòu)。支配精囊、輸精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱頸的神經(jīng)節(jié)后交感神經(jīng)纖維可使上述器官協(xié)同收縮以實(shí)現(xiàn)射精。鹽酸達(dá)泊西汀片可以調(diào)節(jié)大鼠的這種射精反射，從而延長(zhǎng)陰部運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元反射放電(PMRD)的潛伏期，并減少PMRD的持續(xù)時(shí)間。

鹽酸達(dá)泊西汀片的藥物過(guò)量：在臨床試驗(yàn)期間沒(méi)有過(guò)量用藥的報(bào)道。在本品以每日最多240mg(兩次120mg，中間間隔3小時(shí))給藥的臨床藥理學(xué)研究中，沒(méi)有出現(xiàn)非預(yù)期的不良事件。一般而言，選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑過(guò)量用藥的癥狀包括5-羥色胺介導(dǎo)的不良反應(yīng)，例如嗜睡、胃腸道功能紊亂例如惡心和嘔吐、心動(dòng)過(guò)速、顫動(dòng)、興奮和眩暈。在過(guò)量用藥的情況下，應(yīng)該根據(jù)需要采取標(biāo)準(zhǔn)的支持措施。由于鹽酸達(dá)泊西汀具有較高的蛋白質(zhì)結(jié)合和較大的分布體積，強(qiáng)化利尿、透析、血液灌注和換血療法不太可能會(huì)有效。目前尚無(wú)針對(duì)本品的特異性解毒藥。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）