枸櫞酸西地那非片為藍(lán)色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。主要成份為枸櫞酸西地那非。那么,枸櫞酸西地那非片的用法用量有哪些呢?
枸櫞酸西地那非片吸收迅速。枸櫞酸西地那非片空腹?fàn)顟B(tài)下口服30至120分鐘(中位值60分鐘)后達(dá)到血漿峰濃度(Cmax)。枸櫞酸西地那非片在與高脂肪飲食同服時,吸收速率降低,達(dá)峰時間(Tmax)平均延遲60分鐘,Cmax平均下降29%。枸櫞酸西地那非片的平均穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss)為105升,說明其在組織中有分布。枸櫞酸西地那非片及其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物(N-去甲基化物)均有大約96%與血漿蛋白結(jié)合。枸櫞酸西地那非片的蛋白結(jié)合率與藥物總濃度無關(guān)。
枸櫞酸西地那非片適用于治療勃起功能障礙。枸櫞酸西地那非片的細(xì)胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細(xì)胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時,可能會導(dǎo)致西地那非血漿水平升高。枸櫞酸西地那非片及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約為4小時。枸櫞酸西地那非片的用法用量是:
1.對大多數(shù)患者,推薦劑量為50mg,在性活動前約1小時按需服用;但在性活動前0.5~4小時內(nèi)的任何時候服用均可?;谒幮Ш湍褪苄?,劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒有性刺激時,推薦劑量的西地那非不起作用。
2.下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關(guān):年齡65歲以上(增加40%)、肝臟受損(如肝硬化,增加80%)、重度腎損害(肌酐清除率<30ml/min,增加100%)、同時服用強效細(xì)胞色素P4503A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、紅霉素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發(fā)生率,故這些患者的起始劑量以25mg為宜。
3.一項在無HIV感染的健康受試者中進(jìn)行的研究表明,Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高(AUC增加了11倍。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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