使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題，那么，奧氮平片的藥代動力學(xué)是怎樣？

奧氮平片的藥代動力學(xué)：

奧氮平口服吸收良好，5至8小時達到血漿峰值濃度。吸收不受進食影響。在研究劑量為1到20毫克的臨床研究中，奧氮平的血漿濃度呈線性，且與劑量成比例。

奧氮平通過結(jié)合和氧化反應(yīng)在肝臟代謝。主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖苷酸，從理論上說，此代謝物不會通過血腦屏障。細胞色素P450異體CYP1A2和CYP2D5參與N-去甲基和2-羥甲基代謝產(chǎn)物的形成。在動物研究中，這兩種代謝產(chǎn)物的體內(nèi)藥理學(xué)活性均顯著小于奧氮平。主要的藥理學(xué)活性來自于奧氮平本身。

健康個體口服該藥后，最終清除的平均半衰期為33小時（5%至95%為21至54小時），血漿平均清除率為26L/小時（5%至95%為12至17L/小時）。

奧氮平的藥代動力學(xué)參數(shù)隨吸煙狀況、性別和年齡而變化?？偨Y(jié)如下表：吸煙狀況、性別以及年齡雖然能影響奧氮平的清除率和半衰期，但這些因素單獨發(fā)生影響的幅度與個體間的整體變異相比并不大。腎功能嚴(yán)重損害者與腎功能正常者相比，奧氮平的平均半衰期或血漿清除率之間無顯著差異，約75%放射標(biāo)記的奧氮平主要以代謝產(chǎn)物的形式從尿中排出。肝功能輕微受損的吸煙者與無肝功能受損的非吸煙者相比，其清除率下降。在7至1000微克/毫升濃度范圍內(nèi)，奧氮平的血漿蛋白結(jié)合率為93%。奧氮平主要與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結(jié)合。

研究白種人、日本人、華人發(fā)現(xiàn)，奧氮平的藥代動力學(xué)參數(shù)在這三種人群中無差異，細胞色素P450異體CYP2D6狀態(tài)不影響奧氮平的代謝。

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（實習(xí)編輯：王博英）