賴諾普利片的主要成分為賴諾普利。它為粉紅色片劑，每片含二水合物賴諾普利相當于20毫克賴諾普利。那么，賴諾普利片的藥代動力學(xué)有什么內(nèi)容呢？

賴諾普利片的藥理毒理是：賴諾普利是一種肽類的二肽酶抑制劑。它可抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE），后者可催化血管緊張素I轉(zhuǎn)換為血管收縮肽，即血管緊張素II。血管緊張素II可刺激腎上腺皮質(zhì)分泌醛固酮。抑制ACE可使血管緊張素II濃度降低從而使升壓作用及醛固酮分泌下降。后者的降低導(dǎo)致血清鉀的升高。賴諾普利主要通過抑制腎素－血管緊張素－醛固酮系統(tǒng)降低血壓，同時賴諾普利亦對低腎素性高血壓有降壓作用。ACE和可以降解緩激肽的激肽酶II相同，但增加血液內(nèi)緩激肽（一種血管擴張肽）水平是否與賴諾普利的降壓功能有關(guān)仍待闡明。

賴諾普利片的藥代動力學(xué)是：口服賴諾普利后血漿峰值濃度一般在服藥后7小時左右出現(xiàn)。但在急性心肌梗塞病人血漿峰值濃度出現(xiàn)時間有輕微的滯后趨勢。多次用藥后累積有效半衰期為12.6小時。血藥濃度衰減呈延長末端相，但并不導(dǎo)致藥物積聚。末端相顯示了藥物與ACE可飽和的結(jié)合，這種結(jié)合與藥物的劑量不成比例。賴諾普利與其它血漿蛋白似乎無結(jié)合作用。賴諾普利經(jīng)由腎排泄，腎功能受損時清除率下降。但只有當腎小球濾過率小于30ml/min時，清除率下降才具有臨床意義。老年患者血藥濃度水平及曲線下面積均較年輕人高。賴諾普利可通過腎透析清除。根據(jù)尿回收率試驗，在用5－80mg劑量范圍的試驗中賴諾普利的平均吸收度大約為25%，個體差異為（6－60%）。賴諾普利不在體內(nèi)代謝，而以原形經(jīng)尿排出。食物不影響其吸收。大鼠試驗結(jié)果表明賴諾普利很難通過血腦屏障。

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（實習(xí)編輯：林炳揚）