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辛伐他汀片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內(nèi)容呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/6/6 21:44:16
    導(dǎo)讀:辛伐他汀片用于治療高脂血癥,冠心病,患有雜合子家族性高膽固醇血癥兒童患者等。

辛伐他汀片的主要成分為辛伐他汀。它為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,辛伐他汀片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內(nèi)容呢?

辛伐他汀片的藥物過量是:有少數(shù)服藥過量的報(bào)道;最大服用劑量為3.6g。所有病人均康復(fù)且無后遺癥。一般采取常規(guī)措施來處理服藥過量。

辛伐他汀片的藥理毒理是:辛伐他汀能降低正常及升高的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的濃度。LDL由極低密度脂蛋白(VLDL)形成,主要通過高親和力的LDL受體分解代謝。辛伐他汀降低LDL-C的機(jī)制主要包括:降低VLDL-膽固醇的濃度,誘導(dǎo)LDL受體,導(dǎo)致LDL膽固醇的減少并增加LDL-C的分解代謝。辛伐他汀治療期間,載脂蛋白B(apoB)的水平也顯著下降。由于每個(gè)LDL微粒含有一分子的apoB,而且apoB也很少會(huì)出現(xiàn)在其他的脂蛋白中,這也提示了辛伐他汀不僅能使膽固醇從LDL中丟失,同時(shí)還能降低循環(huán)中的LDL微粒的濃度。此外,辛伐他汀能升高高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)的濃度和降低血漿甘油三酯(TG)。這些均可以導(dǎo)致總膽固醇/HDL-C及LDL-C/HDL-C的降低。

辛伐他汀片的藥代動(dòng)力學(xué)是:辛伐他汀經(jīng)口服后對(duì)肝臟有高度的選擇性,其在肝臟中的濃度明顯高于其它非靶性組織,辛伐他汀的大部分在肝臟進(jìn)行廣泛的首過吸收,主要作用在肝臟,隨后經(jīng)膽汁排泄。只有低于5%劑量的辛伐他汀活性成份在外圍中發(fā)現(xiàn),而其中95%可與血漿蛋白結(jié)合。夫西地酸在肝臟的特定代謝途徑尚不清楚,但仍懷疑夫西地酸和經(jīng)CYP-3A4代謝的HMG-CoA還原酶抑制劑有相互作用。

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(實(shí)習(xí)編輯:林炳揚(yáng))

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