拉莫三嗪片在腸道內(nèi)吸收迅速、完全,沒有明顯的首過(guò)代謝。口服給藥后約2.5小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。進(jìn)食后的達(dá)峰時(shí)間稍延遲,但吸收的程度不受影響。那么,拉莫三嗪片的藥理作用作用機(jī)制是有什么呢?
拉莫三嗪片的主要成分為拉莫三嗪。化學(xué)名:3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-as-三吖嗪。分子式:C9H7N5Cl2。
拉莫三嗪片的功能主治是:主要用于治療頑固性癲癇。
藥理學(xué)研究結(jié)果提示拉莫三嗪片是一種封閉電壓應(yīng)用依從性的鈉離子高通道阻滯劑。在培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞中,它產(chǎn)生一種應(yīng)用和電壓依從性阻滯持續(xù)的反復(fù)放電,同時(shí)抑制病理性谷氨酸釋放(這種氨基酸對(duì)癲癇發(fā)作的形成起著關(guān)鍵性的作用),也抑制谷氨酸誘發(fā)的動(dòng)作電位的爆發(fā)。
拉莫三嗪片的不良反應(yīng)是:在本藥作為單藥治療的試驗(yàn)中,不良反應(yīng)的報(bào)導(dǎo)包括頭痛、疲倦、皮疹、惡心、頭暈、嗜睡和失眠。在臨床雙盲、添加試驗(yàn)中,服用拉莫三嗪的病人中皮疹的發(fā)生率高達(dá)10%,服用安慰劑的病人為5%。2%的病人因皮疹導(dǎo)致停止拉莫三嗪的治療。這種皮疹在外觀上一般是斑丘疹,通常在治療開始的前8周出現(xiàn),停用拉莫三嗪后消失。罕見的、嚴(yán)重的皮疹,包括Stevens-Johnson綜合征和中毒性表皮壞死溶解(Lyell綜合征)已經(jīng)有報(bào)道,后者會(huì)引發(fā)高死亡率。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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