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枸櫞酸西地那非片的藥物相互作用是有哪些?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/6/1 21:12:38
    導(dǎo)讀:當(dāng)與CYP4503A4抑制劑(如酮康唑、紅霉素、西咪替丁)合用時(shí),西地那非的清除率降低。

使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,枸櫞酸西地那非片也是如此,那么,枸櫞酸西地那非片的藥物相互作用是有哪些?

西地那非對(duì)視覺(jué)的影響:?jiǎn)蝿┛诜?00mg和200mg藥物后,經(jīng)Farnsworth-Munsell-100色調(diào)檢查發(fā)現(xiàn)有一過(guò)性藍(lán)/綠顏色辨別異常,其發(fā)生與劑量相關(guān);峰效應(yīng)時(shí)間接近血藥濃度峰值時(shí)間。這一現(xiàn)象與該藥物對(duì)PDE6的抑制作用一致。PDE6參與視網(wǎng)膜中的光傳導(dǎo)。研究表明,服用2倍于最大推薦劑量的藥物時(shí),本品對(duì)視力、眼壓和視乳頭大小無(wú)影響。

枸櫞酸西地那非片的藥物相互作用:其他藥物對(duì)西地那非的作用:

體外實(shí)驗(yàn):本品代謝主要通過(guò)細(xì)胞色素P4503A4(主要途徑)和2C9(次要途徑),故這些同功酶的抑制劑會(huì)降低西地那非的清除。

體內(nèi)實(shí)驗(yàn):健康志愿者同時(shí)服用本品50mg和西咪替?。ㄒ环N非特異性細(xì)胞色素P450抑制劑)800mg,導(dǎo)致血漿內(nèi)西地那非濃度增高56%。單劑西地那非100mg與細(xì)胞色素P4503A4的特異性抑制劑紅霉素(500mg,一日兩次,共5天達(dá)到穩(wěn)態(tài))合用時(shí),西地那非的藥時(shí)曲線下面積(AUC)升高182%;單劑西地那非100mg與另一種CYP4503A4抑制劑HIV蛋白酶抑制劑saquinavir合用,達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)(1200mg,一日三次),則后者的Cmax提高140%,AUC增加210%,西地那非不影響后者的藥代動(dòng)力學(xué);酮康唑、伊曲康唑等更強(qiáng)效的CYP4503A4抑制劑,上述作用可能更大;當(dāng)與CYP4503A4抑制劑(如酮康唑、紅霉素、西咪替丁)合用時(shí),西地那非的清除率降低。

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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)

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