非那雄胺片為異形薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色??墒狗蚀蟮那傲邢倏s小。那么,非那雄胺片能否控制良性前列腺增生?
男性單劑量口服給予14C-非那雄胺后,給藥劑量的39%從尿液中以代謝產(chǎn)物的形式(實際上尿液中沒有藥物原形)排泄,總量的57%從糞便中排泄。在該項研究中確定的非那雄胺的兩個代謝產(chǎn)物,在非那雄胺對5α-還原酶的抑制活性中只起很小部分的作用。相對于單劑量靜脈注射相關劑量,非那雄胺的口服生物利用度大約為80%。該生物利用度不受食物影響。
非那雄胺在給藥后2小時左右達到最大血漿濃度,在給藥6-8小時后完全吸收。非那雄胺的平均血漿清除半衰期為6小時。蛋白結合率約為93%。非那雄胺血漿清除率和分布容積分別約為165ml/min和76L。重復給藥試驗證實非那雄胺隨時間推移有少量緩慢蓄積。每天給藥5mg后,非那雄胺血漿濃度的穩(wěn)態(tài)谷值為8-10ng/mL,且持續(xù)穩(wěn)定一段時間。
因此,非那雄胺片適用于治療和控制良性前列腺增生(BPH)以及預防泌尿系統(tǒng)事件降低發(fā)生急性尿潴留的危險性??墒狗蚀蟮那傲邢倏s小。
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(實習編輯:梁曉冰)
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