克拉霉素片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。輔料為:低取代羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉等。那么,克拉霉素片的禁忌會(huì)有什么呢?
克拉霉素片主要代謝物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的14-羥基克拉霉素??死顾仄瑔蝿┙o藥后血消除半衰期(t1/2b)為4.4小時(shí);克拉霉素片每12小時(shí)口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2b)為3~4小時(shí),克拉霉素片代謝物為5~6小時(shí);每12小時(shí)口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2b)為4.5~4.8小時(shí),克拉霉素片代謝物為6.9~8.7小時(shí)??死顾仄?jīng)口服或靜脈注入14C標(biāo)記的克拉霉素,5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%,自大便排出占52%??死顾仄蛣┝拷o藥經(jīng)糞、尿兩個(gè)途徑排出的藥量相仿,但劑量增大時(shí)尿中排出量較多。
克拉霉素片口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收,克拉霉素片的生物利用度(F)為55%。克拉霉素片對(duì)食物可稍延緩吸收,但不影響生物利用度??死顾仄瑔蝿┛诜?00mg后2.7小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L;克拉霉素片每12小時(shí)口服250mg,在2~3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L,克拉霉素片代謝物(14-羥基克拉霉素)為0.6mg/L,每12小時(shí)口服500mg,克拉霉素片的藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7~2.9mg/L,其代謝物為0.83~0.88mg/L??死顾仄隗w內(nèi)分布廣泛,鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高??死顾仄谘獫{中,蛋白結(jié)合率為65%~75%。克拉霉素片的禁忌是:
1.對(duì)本品或大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。
2.孕婦、哺乳期婦女禁用。
3.嚴(yán)重肝功能損害者、水電解質(zhì)紊亂患者、服用特非那丁治療者禁用。
4.某些心臟病(包括心律失常、心動(dòng)過緩、Q-T間期延長、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等)患者禁用。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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