扎萊普隆膠囊的主要成分為扎來普隆?;瘜W(xué)名:N-乙基-N-[3-(3-氰基吡唑[1,5-a]嘧啶-7-基)苯基]-乙酰胺,分子式:C17H15N5O,分子量:305.34,那么扎萊普隆膠囊的藥理毒理是什么?
扎萊普隆膠囊的藥理毒理是:藥理作用扎來普隆為催眠藥,其化學(xué)結(jié)構(gòu)不同于苯二氮卓類、巴比妥類及其它已知的催眠藥,可能通過作用于γ氨基丁酸-苯二氮卓(GABA-BZ)受體復(fù)合物而發(fā)揮其藥理作用。非臨床研究顯示扎來普隆可選擇性結(jié)合于腦GABAA受體復(fù)合物α亞單位的ω-1受體。
扎來普隆與純化GABAA受體((α)1β1γ2[ω-1]和(α)2β1γ2[ω-2])結(jié)合試驗(yàn)結(jié)果顯示其與上述受體親合力較低,可優(yōu)先結(jié)于ω-1受體。
毒理研究生殖毒性:生殖毒性試驗(yàn)中,大鼠在交配前經(jīng)口給予扎來普隆100mg/kg/天(按體表面積折算,約為推薦人用最大劑量的49倍),可導(dǎo)致動(dòng)物死亡和生育力下降。后續(xù)研究顯示扎來普隆主要引起雌性動(dòng)物生育力受損。妊娠大鼠和家兔致畸敏感期分別經(jīng)口給予扎來普隆達(dá)100和50mg/kg/天(按體表面積折算,約為推薦人用最大劑量的49倍和48倍,未見明顯致畸作用。
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(實(shí)習(xí)編輯:李麗娜)
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