阿托伐他汀鈣片的主要成份為阿托伐他汀鈣?;瘜W(xué)名稱:[R-(R′,R′)]-2-(4-氟苯基)--二羥基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯胺)羰基]-1-氫-吡咯-1-庚酸鈣三水合物。那么,阿托伐他汀鈣片的孕婦用藥是怎樣呢?
阿托伐他汀鈣片降低純合子型和雜合予型家族性高膽固醇血癥、非家族性高膽固醇血癥和混合型血脂異常患者的總膽固醇,低密度脂蛋白膽固醇、和載脂蛋白B水平。阿托伐他汀鈣片也降低極低密度脂蛋白膽固醇和甘油三酯水平,并可使高密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白A-1水平有所升高。阿托伐他汀鈣片降低單純高甘油三酯血癥患者的總膽固醇,低密度脂蛋白膽固醇,極低密度脂蛋白膽固醇,載脂蛋白B,甘油三酯,和非高密度脂蛋白膽固醇,并增加高密度脂蛋白膽固醇水平。阿托伐他汀鈣片可降低B脂蛋白異常血癥患者的中間密度脂蛋白膽固醇。
阿托伐他汀鈣片是HMG-CoA還原酶的選擇性、競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。阿托伐他汀鈣片的作用是將羥甲基戊二酸單酰輔酶A轉(zhuǎn)化成甲羥戊酸,即包括膽固醇在內(nèi)的固醇前體。阿托伐他汀鈣片的臨床研究、病理研究和流行病學(xué)研究顯示,總膽固醇(TC),低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)和載脂蛋白B(apoB)血漿水平升高促進(jìn)人動(dòng)脈粥樣硬化形成,阿托伐他汀鈣片是心血管疾病發(fā)生的危險(xiǎn)因素,而高密度脂蛋白膽固醇水平升高則與心血管疾病風(fēng)險(xiǎn)的降低相關(guān)。
阿托伐他汀鈣片為白色薄膜衣片,除去薄膜衣片后,顯白色。阿托伐他汀鈣片用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥;冠心病和腦中風(fēng)的防治。阿托伐他汀鈣片在動(dòng)物模型中,阿托伐他汀鈣片過抑制肝臟內(nèi)HMG-CoA還原酶及膽固醇的合成而降低血漿膽固醇和脂蛋白水平,阿托伐他汀鈣片通過增加肝臟細(xì)胞表面的LDL受體數(shù)以增強(qiáng)低密度脂蛋白的攝取和分解代謝;阿托伐他汀鈣片也降低低密度脂蛋白生成和低密度脂蛋白顆粒數(shù)。阿托伐他汀鈣片可以降低某些純合子型家族性高膽固醇血癥(FH)患者的低密度脂蛋白膽固醇水平,阿托伐他汀鈣片通常其它降脂類藥物對(duì)這類患者很少有臨床療效。
阿托伐他汀鈣片的孕婦用藥:本品禁止孕婦或可能受孕的育齡女性用藥。孕婦服用本品時(shí)可能對(duì)胎兒造成損害。正常懷 孕狀態(tài)下體內(nèi)血清膽固醇和甘油三酯水平升高,而膽固醇或膽固醇衍生物是胎兒發(fā)育的必需物 質(zhì)。動(dòng)脈粥樣硬化為慢性病變過程,因此原發(fā)性高膽固醇血癥患者在懷孕期間停用降脂藥物治 療對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化疾病長(zhǎng)期轉(zhuǎn)歸影響甚微。目前缺乏足夠的有關(guān)孕婦服用阿托伐他汀的對(duì)照研 究;但偶有報(bào)告觀察到宮內(nèi)暴露于他汀類藥物時(shí)可出現(xiàn)胎兒先天異常。大鼠與家兔繁殖研究未 觀察到阿托伐他汀具有致畸的證據(jù)。對(duì)于育齡期婦女,只有那些極不可能受孕而且已被告知潛 在危害者可以被處方立普妥?;颊哂盟幤陂g受孕需立即停藥,并考慮藥物可能對(duì)胎兒的潛在危 害。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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