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鹽酸達泊西汀片(必利勁)的代謝是怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/5/26 14:40:41
    導讀:鹽酸達泊西汀片(必利勁)的代謝:體外研究表明,達泊西汀可被肝臟和腎臟中的多個酶系統(tǒng)清除,主要是細胞色素P4502D6、細胞色素P4503A4和含黃素單加氧酶1(FMO1)。

每一種藥物服用之后總是會有一定的變化的,如吸收,分布,代謝,排泄,那么,鹽酸達泊西汀片(必利勁)的代謝是怎樣?

鹽酸達泊西汀片的注意事項:

1.一般注意事項必利勁僅用于患有早泄的男性患者。必利勁在未患有早泄的男性中的安全性尚不明確,同時,尚無有關(guān)必利勁在該人群中延遲射精作用的數(shù)據(jù)。建議患者不應(yīng)將必利勁與“娛樂藥”同時服用,原因是作用不詳且有可能發(fā)生嚴重不良事件。

2.建議患者不要在服用必利勁時同時服用具有興奮作用的精神管制藥品。3.在服用必利勁時要避免服用酒精。

4.使用必利勁可能會引起暈厥或頭暈。

5.同時服用中度細胞色素P4503A4抑制劑,像紅霉素、克拉霉素、氟康唑、氨普那韋、呋山那韋、阿瑞吡坦、維拉帕米和地爾硫卓,必利勁服用劑量僅限于30mg,并且建議慎用。

6.同時服用強細胞色素P4502D6抑制劑或已知細胞色素P4502D6弱代謝患者要增加劑量至60mg時要謹慎,因為這樣可能會導致暴露量增加,最終可能導致更高的劑量依賴性不良反應(yīng)的發(fā)生率和嚴重性。

7.必利勁不得用于有躁狂/輕躁狂或雙相情感障礙病史的患者,同時,出現(xiàn)上述疾病癥狀的任何患者均應(yīng)停用必利勁。

8.由于選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑可能會降低癲癇的閾值,出現(xiàn)癲癇發(fā)作的任何患者均應(yīng)停用必利勁,同時,患有不穩(wěn)定癲癇的患者應(yīng)避免使用必利勁。

9.必利勁不應(yīng)用于18歲以下人群。

10.不推薦必利勁用于嚴重腎臟損傷的患者,輕度或中度腎臟損傷的患者應(yīng)慎用必利勁。

11.和其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑一樣,必利勁的使用和一些眼部反應(yīng)有關(guān)聯(lián),例如瞳孔擴大和眼部疼痛。眼內(nèi)壓升高或有閉角型青光眼風險的患者應(yīng)慎用必利勁。

12.請置于兒童不易拿到處。

鹽酸達泊西汀片(必利勁)的代謝:體外研究表明,達泊西汀可被肝臟和腎臟中的多個酶系統(tǒng)清除,主要是細胞色素P4502D6、細胞色素P4503A4和含黃素單加氧酶1(FMO1)。在一項觀察14C-達泊西汀代謝的臨床研究中,達泊西汀經(jīng)口服后被廣泛代謝成多種代謝產(chǎn)物,其中主要通過下列生物轉(zhuǎn)化途徑:N端氧化,N端去甲基化,萘基羥基化,葡萄苷酸化和硫酸化。有證據(jù)表明在口服后吸收進入血液前存在首過代謝。完整的達泊西汀和達泊西汀-N-氧化物是血漿中主要的循環(huán)形式。其他代謝產(chǎn)物包括去甲基達泊西汀,它具有和達泊西汀相等的活力,雙去甲基達泊西汀的活力大約為達泊西汀的50%??紤]到活力和血漿非結(jié)合濃度,在體內(nèi)只有去甲基達泊西汀可以增加達泊西汀的活性。

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(實習編輯:王博英)

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