阿侖膦酸鈉片治療骨質(zhì)疏松癥的機(jī)理主要是作用于破骨細(xì)胞,抑制骨吸收,降低骨轉(zhuǎn)換,并通過改變使破骨細(xì)胞活化的骨基質(zhì)性質(zhì)抑制新生破骨細(xì)胞形成。阿侖膦酸鈉片以往被認(rèn)為是選擇性作用于高骨轉(zhuǎn)換區(qū)域的破骨細(xì)胞,發(fā)揮抑制骨再吸收的作用。那么,阿侖膦酸鈉片的批準(zhǔn)文號(hào)是什么?
阿侖膦酸鈉片的批準(zhǔn)文號(hào)是:國藥準(zhǔn)字J20130085,本品是骨代謝調(diào)節(jié)劑,為氨基二膦酸鹽,與骨內(nèi)羥磷灰石有強(qiáng)親和力。能進(jìn)入骨基質(zhì)羥磷灰石晶體中,當(dāng)破骨細(xì)胞溶解晶體,藥物被釋放,能抑制破骨細(xì)胞活性,并通過成骨細(xì)胞間接起抑制骨吸收作用。其特點(diǎn)是抗骨吸收活性強(qiáng),無骨礦化抑制作用。
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,本品口服吸收后主要在小腸內(nèi)吸收,但吸收程度很差,生物利用度約為0.7%,且食物和礦物質(zhì)等可顯著減少其吸收。本品血漿結(jié)合率約80%,血清半衰期短,吸收后的藥物大約20%~60%被骨組織迅速攝取,骨中達(dá)峰時(shí)間約為用藥后2小時(shí),其余部分能迅速以原形經(jīng)腎排泄消除,服藥后24小時(shí)內(nèi)99%以上的體內(nèi)存留藥物集中于骨,本品在骨內(nèi)的半衰期較長,與藥的半衰期相仿,約為10年以上。
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(實(shí)習(xí)編輯:黃承志)
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