非諾貝特膠囊用于治療成人飲食控制療法效果不理想的高脂血癥,其降甘油三酯及混合型高脂血癥作用較膽固醇明顯。嚴(yán)重腎功能不全、肝功能不全、原發(fā)性膽汁性肝硬化或不明原因的肝功能持續(xù)異常的患者禁用。那么,本品的藥代動力學(xué)如何?
本品的生產(chǎn)企業(yè)是北京京豐制藥有限公司,主要成份為:非諾貝特,化學(xué)名:2-甲基-2-[4(4-氯苯甲?;?苯氧基]丙酸異丙酯。性狀為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色結(jié)晶性粉末。服用本品正確的方法是:成人常用量口服,膠囊一次0.1g,每日3次,維持量每次0.1g,每日1-2次。為減少胃部不適,可與飲食同服;腎功不全及老年患者用藥應(yīng)減量;治療2個月后無效應(yīng)停藥。
非諾貝特膠囊的藥代動力學(xué)是:
本品口服后,胃腸道吸收良好,與食物同服可使非諾貝特的吸收增加??诜?-7小時(shí)左右血藥濃度達(dá)峰值。單劑量口服后吸收半衰期與消除半衰期分別為4.9小時(shí)與26.6小時(shí),表觀分布容積為0.9L/kg;持續(xù)治療后半衰期β為21.7小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率大約為99%,多劑量給藥后未發(fā)現(xiàn)蓄積。吸收后在肝、腎、腸道中分布多,其次為肺、心和腎上腺,在睪丸、脾、皮膚內(nèi)有少量。在肝內(nèi)和腎組織內(nèi)代謝,經(jīng)羧基還原與葡糖醛酸化,代謝產(chǎn)物以葡糖醛酸化產(chǎn)物占大多數(shù),經(jīng)放射物標(biāo)記,有大約60%的代謝產(chǎn)物經(jīng)腎排泄,25%的代謝產(chǎn)物經(jīng)大便排出。本品的消除半衰期為20小時(shí),因此可以每天一次給藥。有研究顯示,嚴(yán)重腎功能不全的患者對本品的清除率顯著下降,長期用藥可造成蓄積。
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(實(shí)習(xí)編輯:彭鏡宇)
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