苯磺酸氨氯地平片的主要成份為苯磺酸氨氯地平。化學名稱:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。那么,苯磺酸氨氯地平片的注意事項會有哪些呢?
苯磺酸氨氯地平片可以選擇性抑制鈣離子跨膜轉運,苯磺酸氨氯地平片對血管平滑肌細胞的作用要比心肌細胞的作用強。苯磺酸氨氯地平片的體外實驗可觀察到該藥存在負性肌力作用,但臨床治療劑量在活體動物實驗中未觀察到這一作用。苯磺酸氨氯地平片不影響血清鈣的濃度。苯磺酸氨氯地平片在生理酸堿度范圍內,苯磺酸氨氯地平片是一種離子化的復合物(pKa=8.6),苯磺酸氨氯地平片通過與鈣通道受體在結合位點緩慢地結合/分解實現(xiàn)其逐步起效的作用。
苯磺酸氨氯地平片是一種二氫吡啶鈣拮抗劑(亦稱鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑),苯磺酸氨氯地平片可以抑制鈣離子跨膜進入血管平滑肌和心肌。苯磺酸氨氯地平片是實驗數(shù)據(jù)表明氨氯地平與二氫吡啶及非二氫吡啶的結合位點均可結合。苯磺酸氨氯地平片對心肌和血管平滑肌的收縮過程依賴于細胞外鈣離子通過離子通道進入細胞內來完成。苯磺酸氨氯地平片是一個外周動脈血管擴張劑,苯磺酸氨氯地平片可以直接作用于血管平滑肌,從而降低外周血管阻力和血壓。苯磺酸氨氯地平片的注意事項是:
1.警告:極少數(shù)患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者,在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時,出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重,或發(fā)生急性心肌梗塞,其作用機制目前尚不清楚。
2.因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產生的,服用氨氯地平后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者,當與其它外周血管擴張劑合用時,應引起注意。
3.心衰患者的使用:充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人(NYHAIII-IV級)進行的長期、安慰劑對照研究(PRAISE-2)中,雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異,但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。
4.肝功能受損病人的使用:與其他所有鈣拮抗劑相同,氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長,但尚未確定相應的推薦劑量,因此,使用本品應謹慎。
5.腎功能衰竭病人的使用:氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性,因此,可以采用正常劑量。本品不能被透析清除。
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(實習編緝:葉鎧)
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