吲達(dá)帕胺片的禁忌是對(duì)磺胺過敏者，嚴(yán)重腎功能不全，肝性腦病或嚴(yán)重肝功能不全，低鉀血癥。為減少電解質(zhì)平衡失調(diào)出現(xiàn)的可能，宜用較小的有效劑量，并應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血鉀、鈉及尿酸等，注意維持水與電解質(zhì)平衡，注意及時(shí)補(bǔ)鉀。那么，吲達(dá)帕胺片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么？

吲達(dá)帕胺片的藥代動(dòng)力學(xué)是：口服吸收快而完全，生物利用度達(dá)93%，不受食物影響。血漿結(jié)合率為71～79%，也與血管平滑肌的彈性蛋白結(jié)合?？诜?～2小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰。口服單劑后約24小時(shí)達(dá)高峰降壓作用；多次給藥約8～12周達(dá)高峰作用，作用維持8周。半衰期為14～18小時(shí)。在肝內(nèi)代謝，產(chǎn)生19種代謝產(chǎn)物。約70%經(jīng)腎排泄，其中7%為原形，23%經(jīng)胃腸道排出。腎功能衰竭者的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)沒有改變。

吲達(dá)帕胺片是一種磺胺類利尿劑，通過抑制遠(yuǎn)端腎小管皮質(zhì)稀釋段的再吸收水與電解質(zhì)而發(fā)揮作用。降壓作用未明，其利尿作用不能解釋降壓作用，因降壓作用出現(xiàn)的劑量遠(yuǎn)小于利尿作用的劑量，可能的機(jī)制包括以下幾個(gè)方面：調(diào)節(jié)血管平滑肌細(xì)胞的鈣內(nèi)流；刺激前列腺素PGE2和前列腺素PGI2的合成；減低血管對(duì)血管加壓胺的超敏感性，從而抑制血管收縮。本品降壓時(shí)對(duì)心排血量、心率及心律影響小或無。長期用本品很少影響腎小球?yàn)V過率或腎血流量。本藥不影響血脂及碳水化合物的代謝。

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（實(shí)習(xí)編輯：黃承志）