絡(luò)活喜耐受性比較好，其副作用很輕微。在臨床上，絡(luò)活喜較為常見的不良反應(yīng)有心悸、頭暈、失眠、惡心、腹痛、水腫、面紅、疲勞等。那么，絡(luò)活喜藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？

絡(luò)活喜的藥代動(dòng)力學(xué)是：給予口服絡(luò)活喜治療劑量后，6～12小時(shí)血藥濃度達(dá)至高峰，絕對(duì)生物利用度約為64～90％，絡(luò)活喜的生物利用度不受攝入食物的影響。氨氯地平通過(guò)肝臟被廣泛（約90%）代謝為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物，其他10%以原藥形式排出，60％的代謝物經(jīng)尿液排出，體外研究表明，在高血壓患者中，血漿蛋白結(jié)合率約為93％。其血漿清除率為雙相性，終末消除半衰期約為35～50小時(shí)。連續(xù)每日給藥7～8天后，氨氯地平的血藥濃度達(dá)至穩(wěn)態(tài)。

藥理作用：苯磺酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴于細(xì)胞外鈣離子通過(guò)特異性離子通道進(jìn)入細(xì)胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進(jìn)入平滑肌細(xì)胞和心肌細(xì)胞，對(duì)平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點(diǎn)結(jié)合和解離的漸進(jìn)性速率，因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。

毒理作用：致癌、致突變和致畸以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的劑量，大鼠和小鼠連續(xù)喂食氨氯地平兩年，未證實(shí)有致癌性。最高劑量已達(dá)到了小鼠的最大耐受量，但大鼠尚未達(dá)到（以臨床最大推薦劑量10mg為基礎(chǔ)計(jì)算mg/m2）?；蚝腿旧w水平均未揭示有藥物相關(guān)的致突變性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天開始給予氨氯地平，每日10mg/kg（8倍于人類最大推薦劑量），不影響生殖能力。

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（實(shí)習(xí)編輯：黃承志）