買藥的時(shí)候一定要仔細(xì)看清楚服用這個(gè)藥物有什么需要注意的地方，有些藥物一不小心就可能因?yàn)樽约菏韬龆猿鰡栴}來。那么奧卡西平口服混懸液的說明書有哪些內(nèi)容呢？

【藥品名稱】

通用名稱：奧卡西平口服混懸液

商品名稱：奧卡西平口服混懸液(曲萊)

英文名稱：OxcarbazepineOralSuspension

拼音全碼：AoKaXiPingKouFuHunXuanYe(QuLai)

【主要成份】活性成份：奧卡西平Oxcarbazepine奧卡西平的化學(xué)名稱為10，11-二氫-10-氧代-5H-二苯[b，f]氮雜卓-5-羧胺。

【成份】

化學(xué)名：10，11-二氫-10-氧代-5H-二苯[b，f]氮雜卓-5-羧胺

【性狀】本品為白色至淡棕色或淡紅色均勻的乳狀混懸液；有水果香味。

【適應(yīng)癥/功能主治】本品適用于治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。本品適用于成年人和2歲以上兒童。

【規(guī)格型號(hào)】100ml

【用法用量】

本品適合于單獨(dú)或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用。在單藥治療和聯(lián)合用藥中，本品應(yīng)該從臨床有效劑量開始用藥，1天內(nèi)分為2次給藥。根據(jù)病人的臨床反應(yīng)增加劑量。如果本品與其它抗癲癇藥聯(lián)合使用，由于病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加，需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加本品的劑量。

本品可以空腹或與食物一起服用。

口服混懸液可供無法吞咽片劑或片劑無法滿足處方劑量的幼兒服用。

【不良反應(yīng)】最常報(bào)道的不良反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛、頭暈、復(fù)視、惡心、嘔吐和疲勞，超過10%的患者會(huì)出現(xiàn)上述反應(yīng)。在臨床試驗(yàn)中，大多數(shù)的不良反應(yīng)是輕到中度，并且是一過性的，主要發(fā)生在治療的開始階段。對(duì)每個(gè)系統(tǒng)不良反應(yīng)特性的評(píng)價(jià)是依照本品臨床試驗(yàn)中出現(xiàn)的不良事件。另外，也加入了在有效病例延續(xù)治療項(xiàng)目中的重要臨床不良反應(yīng)報(bào)告和上市后的報(bào)告。不良反應(yīng)按發(fā)生頻率來排序，首先是最常報(bào)告的不良反應(yīng)，根據(jù)慣例進(jìn)行如下分類：很常見10%；常見1-10%；少見0.1-1%；罕見0.01-0.1%；非常罕見0.01。

【禁忌】已知對(duì)本品任何成份過敏的病人；房室傳導(dǎo)阻滯者禁用。

【注意事項(xiàng)】

1.應(yīng)放在兒童不能接觸和看見的地方。

2.本品可引起低鈉血癥，服藥期間應(yīng)定時(shí)檢查血鈉。若血鈉<125mmol/L，通過減量、停藥或保守處理（如限制飲水）后血鈉水平可恢復(fù)正常。

3.本品可能降低激素避孕藥效果，建議服用本品期間改用其它不含激素的避孕方法。

4.應(yīng)逐漸減量至停藥，以最大可能地避免癲癇發(fā)作頻率增加。

5.本品可引起頭暈和嗜睡，服用本品后不要駕駛汽車或操作機(jī)器。

6.腎損害患者應(yīng)從常規(guī)起始劑量的一半開始服用，并逐漸緩慢加量。

7.對(duì)卡馬西平過敏的患者只有在可能的益處大于潛在的危險(xiǎn)時(shí)才可服用本品；如出現(xiàn)過敏反應(yīng)跡象或臨床癥狀，應(yīng)立即停藥。

【兒童用藥】參見用法用量，或遵醫(yī)囑。

【老年患者用藥】建議對(duì)有腎功能損害的老年人，調(diào)整藥物劑量（見用法用量腎功能損害患者）。對(duì)易發(fā)生低鈉血癥的病人，參見注意事項(xiàng)。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前沒有充分研究本品對(duì)妊娠婦女的影響。但本品結(jié)構(gòu)和卡馬西平相似，后者對(duì)人有致畸作用。根據(jù)這一事實(shí)及動(dòng)物研究結(jié)果表明，本品可能對(duì)人也有致畸作用。因此，只有在確定本品對(duì)胎兒的益處大于潛在危險(xiǎn)時(shí)，孕婦才可服用。本品和MHD可泌入母乳，對(duì)哺乳期嬰兒可能有嚴(yán)重副作用，因此應(yīng)根據(jù)服藥對(duì)患者是否必要決定哺乳母親停止哺乳或停止用藥。

【藥物相互作用】酶抑制：在人肝臟的微粒體中，研究了奧卡西平對(duì)細(xì)胞色素P450復(fù)合物中大多數(shù)與其它藥物代謝有關(guān)的酶。結(jié)果顯示，奧卡西平和其活性代謝物MHD抑制了CYP2C19。如果在服用大劑量本品的同時(shí)也服用了需經(jīng)過CYP2C19代謝的藥物(例如苯巴比妥，苯妥英鈉)，就很可能發(fā)生藥物相互作用。因此，某些病人如果同時(shí)服用本品和其它經(jīng)過CYP2C19代謝的藥物，需要降低同時(shí)服用的這些藥物的劑量。奧卡西平或MHD對(duì)在人肝臟的微粒體中存在的下列細(xì)胞色素-P450復(fù)合物有抑制作用，但非常罕見或輕微：CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP4A9和CYP4A11。酶誘導(dǎo)：體內(nèi)和體外的研究顯示，奧卡西平和MHD對(duì)細(xì)胞色素CYP3A4、CYP3A5有誘導(dǎo)作用。CYP3A4、CYP3A5與二氫吡啶類的鈣離子拮抗劑、口服避孕藥和某些抗癲癇藥(例如卡馬西平)的代謝有關(guān)。故能導(dǎo)致這些藥物血清濃度的降低(見下表)。在體外研究中，MHD僅能輕微地誘導(dǎo)UDP-葡糖醛酸轉(zhuǎn)移酶(UDPGT)，因此MHD在體內(nèi)不可能作用于那些主要通過與UDPGT結(jié)合而清除的藥物(例如丙戊酸類，拉莫三嗪)。盡管奧卡西平和MHD僅有輕微的誘導(dǎo)能力，但當(dāng)與這些主要由CYP3A4或通過與UDPGT結(jié)合而代謝的藥物聯(lián)合使用時(shí)，可能需要增加這些藥物的劑量。相應(yīng)地，當(dāng)停止本品治療時(shí)，需要降低這些藥物的劑量。對(duì)人肝臟細(xì)胞酶誘導(dǎo)研究顯示，奧卡西平和MHD對(duì)CYP2B的同工酶和CYP3A4亞群有微弱的誘導(dǎo)作用，奧卡西平和MHD是否對(duì)其它的CYP同工酶也有誘導(dǎo)能力現(xiàn)在還不十分清楚。與其它抗癲癇藥的相互作用：在臨床試驗(yàn)中，對(duì)奧卡西平與其它的抗癲癇藥間可能的相互作用進(jìn)行了研究。對(duì)平均AUC和Cmin的影響總結(jié)如下表：在體內(nèi)研究中，當(dāng)給予本品劑量超過1200mg/天，苯妥英鈉的血漿濃度升高40%以上。因此，如果本品和苯妥英鈉聯(lián)合使用時(shí)，如本品的劑量超過1200mg/天，就需要降低苯妥英鈉的劑量。然而，當(dāng)苯巴比妥與本品聯(lián)合使用時(shí)，其血濃度僅有輕微的升高(15%)。細(xì)胞色素P450酶的強(qiáng)誘導(dǎo)劑-卡馬西平、苯妥英鈉和苯巴比妥，能夠降低MHD的血漿濃度(29-40%)。沒有觀察到本品的自身誘導(dǎo)作用。激素類避孕藥：本品對(duì)兩類激素類避孕藥有影響：炔雌醇和左炔諾孕酮。炔雌醇和左炔諾孕酮的平均AUC分別降低了48-52%和32-52%。對(duì)其它口服或植入性的避孕藥未進(jìn)行研究。

【藥物過量】有關(guān)于過量服用奧卡西平的個(gè)案報(bào)道，最大攝入劑量為24g。給予對(duì)癥治療后，病人全部恢復(fù)。癥狀和體征：藥物過量導(dǎo)致如下癥狀和體征：嗜睡，頭暈，惡心，嘔吐，運(yùn)動(dòng)過度，低鈉血癥，共濟(jì)失調(diào)和眼球震顫。治療：沒有特殊的解毒劑。應(yīng)給予適當(dāng)?shù)膶?duì)癥和支持性治療，可以考慮洗胃來清除藥物和/或服用活性炭使本品失去活性。建議監(jiān)測生命體征，特別應(yīng)該注意有無出現(xiàn)心臟傳導(dǎo)障礙、電解質(zhì)紊亂和呼吸困難。

【藥理毒理】奧卡西平主要由其10-單羥基代謝物(MHD)發(fā)揮作用。奧卡西平及MHD的作用機(jī)制尚不明確，但體外電生理研究提示，奧卡西平及MHD可阻斷電壓敏感的鈉離子通道，穩(wěn)定處于高度興奮狀態(tài)的神經(jīng)細(xì)胞膜，抑制神經(jīng)元反復(fù)放電，減少神經(jīng)沖動(dòng)的突觸傳遞。另外，奧卡西平的抗驚厥作用還與增加鉀離子電導(dǎo)和調(diào)節(jié)高電壓激活的鈣離子通道有關(guān)。奧卡西平及MHD與腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)或調(diào)節(jié)受體位點(diǎn)無明顯作用。奧卡西平及MHD在動(dòng)物中具有抗驚厥作用，能抑制電刺激誘導(dǎo)的強(qiáng)直性發(fā)作和藥物誘導(dǎo)的陣攣性發(fā)作，并能消除恒河猴慢性局灶性發(fā)作或減少復(fù)發(fā)的頻率。在最大電休克試驗(yàn)中，小鼠和大鼠給予奧卡西平或MHD分別為5天和4周，未產(chǎn)生耐受性。遺傳毒性：奧卡西平在Ames試驗(yàn)中，無代謝活化劑存在時(shí)，5個(gè)菌株中有一株突變率增加，MHDAmes試驗(yàn)結(jié)果為陰性。無代謝活化劑時(shí)，奧卡西平和MHD使CHO染色體畸變和多倍體的發(fā)生率增加。奧卡西平和MHD在中國倉鼠V79細(xì)胞試驗(yàn)中未見致基因突變或基因斷裂作用，大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果為陰性。生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予MHD(50，150，450mg/kg)，在最高劑量時(shí)(按mg/m2計(jì)算，相當(dāng)于最大推薦人用劑量的2倍)雌性大鼠出現(xiàn)動(dòng)情期紊亂，黃體數(shù)，著床體，活胎數(shù)降低。妊娠大鼠給予相當(dāng)于最大推薦人用劑量的奧卡西平或MHD時(shí)，出現(xiàn)胎仔結(jié)構(gòu)畸形以及其他發(fā)育毒性(胚胎死亡和生長遲緩)。妊娠大鼠經(jīng)口給予奧卡西平(30，300，1000mg/kg)，中、高劑量組胎仔畸形(面部、心血管、骨骼畸形)和變異的發(fā)生率增加。高劑量組胚胎-胎仔死亡率增加，胎仔體重降低。中、高劑量組也出現(xiàn)了母體毒性(體重增加減少以及臨床體征改變)，但沒有證據(jù)提示其致畸作用是由母體毒性所繼發(fā)。家兔經(jīng)口給予MHD(20，100，200mg/kg)，高劑量組(按mg/m2計(jì)算，相當(dāng)于最大推薦人用劑量的1.5倍)胚胎-胎仔死亡率增加，但對(duì)母體的毒性很小。妊娠大鼠給予奧卡西平(25，50，150mg/kg)，高劑量F1代出現(xiàn)持續(xù)性體重降低和行為改變(活動(dòng)減少)。妊娠大鼠給予MHD(25，75，250mg/kg)，高劑量組F1代出現(xiàn)持續(xù)性體重降低。致癌性：在周期為2年的致癌性試驗(yàn)中，小鼠經(jīng)口給予奧卡西平劑量高達(dá)100mg/kg/天，大鼠經(jīng)口給予奧卡西平和MHD劑量分別高達(dá)250和600mg/kg/天。在小鼠試驗(yàn)中，在劑量≥70mg/kg/天(按mg/m2計(jì)算，相當(dāng)于最大推薦人用劑量的0.1倍)時(shí)可劑量依賴性增加肝細(xì)胞腺瘤的發(fā)生率。大鼠試驗(yàn)中，雌性大鼠在劑量≥25mg/kg/天(按mg/m2計(jì)算，相當(dāng)于最大推薦人用劑量的0.1倍)時(shí)肝細(xì)胞腺瘤發(fā)生率增加，雄性大鼠和雌性大鼠在MHD劑量分別為600mg/kg/天和≥250mg/kg/天時(shí)，肝細(xì)胞腺瘤和/或肝細(xì)胞發(fā)生率增加。大鼠在奧卡西平劑量為250mg/kg/天或MHD劑量≥250mg/kg/時(shí)，良性睪丸間隙細(xì)胞瘤的發(fā)生率增加，在MHD劑量為600mg/kg/天時(shí)宮頸和陰道顆粒細(xì)胞瘤的發(fā)生率增加。

【藥代動(dòng)力學(xué)】吸收：奧卡西平在服用后，迅速且?guī)缀跬耆亟到鉃樗幚砘钚源x物(10-單羥基衍生物，MHD)。健康男性志愿者空腹一次服用奧卡西平膜衣片600mg后，MHD平均血漿峰值濃度Cmax為34umol/L，相應(yīng)的達(dá)峰時(shí)間為4.5小時(shí)。食物不會(huì)影響奧卡西平的吸收度和吸收率，因此，奧卡西平可以空腹或與食物一同服用。分布MHD表觀分布容積為49升，大約40%的MHD與血清蛋白結(jié)合，特別是白蛋白。在有效的治療范圍內(nèi)，這種結(jié)合不依賴于血漿藥物濃度。奧卡西平和MHD不與α-1酸糖蛋白結(jié)合。在人體進(jìn)行的一項(xiàng)物質(zhì)平衡研究中，奧卡西平原形僅占血清中總放射活性的2%，MHD占70%，其它次要的代謝產(chǎn)物也很快地被消除。代謝：肝臟細(xì)胞酶能夠迅速地將奧卡西平轉(zhuǎn)化為MHD，該物質(zhì)是本品發(fā)揮藥理作用的活性物質(zhì)，MHD進(jìn)一步通過與葡萄糖醛酸結(jié)合而代謝。另外小部分(約占劑量的4%)被氧化成無藥理活性的10，11-二羥基衍生物(DHD)。消除：奧卡西平主要以代謝物的形式通過腎臟排出。95%以上的藥物通過代謝產(chǎn)物從尿液中排出，其中原形奧卡西平小于1%。不到4%的藥物通過糞便排出。大約80%的藥物以MHD的葡萄糖醛酸結(jié)合形式或以MHD原型通過尿液排出，其中MHD的葡萄糖醛酸結(jié)合形式為49%，MHD原形為27%;無活性的DHD約占3%，奧卡西平的其它結(jié)合物約占13%。奧卡西平迅速地從血清中消除，半衰期為1.3-2.3個(gè)小時(shí)。但是，MHD的平均血清半衰期為9.3±1.8個(gè)小時(shí)。劑量效應(yīng)關(guān)系：1天2次服用奧卡西平，MHD能夠在2-3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。每天服用奧卡西平300-2400mg，在穩(wěn)態(tài)條件下，MHD的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性關(guān)系。特殊情況下的藥代動(dòng)力學(xué)老年人：每日給予奧卡西平單劑量(300mg)和多劑量(600mg/日)，MHD在老年志愿者(60-82歲)中的達(dá)峰濃度和AUC值較年輕志愿者(18-32歲)高30-60%。通過比較年輕和老年志愿者肌酐清除率表明，這種藥代動(dòng)力學(xué)的差異是由于與年齡相關(guān)的肌酐清除率下降造成的。在腎功能正常的患者中不需要進(jìn)行特殊的劑量調(diào)整，因?yàn)閵W卡西平的治療劑量是個(gè)體化的(參見用法用量)。兒童：給予單劑量5mg/kg或15mg/kg的奧卡西平，MHD的AUC值(已根據(jù)劑量進(jìn)行校正)在2-5歲的兒童中比在6-12歲的兒童中約低30%。一般而言，對(duì)腎功能正常的兒童，其MHD的腎臟清除率(根據(jù)體重)比成年人高。這與MHD消除半衰期的縮短有關(guān)(兒童5-9小時(shí)，成人10小時(shí))。妊娠：妊娠期間由于生理上的變化，MHD血漿水平可能會(huì)逐漸降低。性別：在兒童、成年人或老年人中，均沒有觀察到有性別差異。肝功能損害的病人：在健康志愿者和有肝功能損害的病人中進(jìn)行了單次口服900mg奧卡西平的藥代動(dòng)力學(xué)研究。輕到中度的肝功能損害對(duì)奧卡西平或MHD的藥代動(dòng)力學(xué)沒有影響。對(duì)有嚴(yán)重肝衰竭的病人，沒有進(jìn)行使用有關(guān)本品的研究。有腎損害的病人：肌酐清除率和MHD的腎臟清除率之間存在線性關(guān)系。腎臟受損的病人(肌酐清除率<30mL/分)，口服單劑量300mg的奧卡西平，MHD消除半衰期延長至19小時(shí)，相應(yīng)的AUC值增加了1倍。

【貯藏】密封，在陰涼處保存。

【包裝】100ml每瓶。

【有效期】36月

【批準(zhǔn)文號(hào)】H20130755

【生產(chǎn)企業(yè)】NovartisPharmaSchweizAG

為了安全起見，請(qǐng)認(rèn)真閱讀藥品說明書，合理用藥。若對(duì)本藥品還有不理解的地方，可以登錄方舟健客了解詳情，或者是撥打服務(wù)電話400-086-5111。

(實(shí)習(xí)編緝：羅海媚)

上一篇：二十五味阿魏膠囊什么時(shí)候服...       下一篇：奧卡西平口服混懸液有哪些適...