恩替卡韋片的抗病毒活性如何？

來源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2015/5/21 13:08:57

導(dǎo)讀：

恩替卡韋片因?yàn)槔夏昊颊叨鄶?shù)腎功能有所下降，因此應(yīng)注意藥物劑量的選擇，并且監(jiān)測(cè)腎功能。那么，恩替卡韋片的抗病毒活性如何？下面讓小編為你介紹吧。

恩替卡韋片的抗病毒活性是：

在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細(xì)胞中，恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度（EC50）為0.004μM。恩替卡韋對(duì)拉米夫定耐藥病毒株（rtL180M，rtM204V）的EC50的中位值是0.026μM（范圍0.01至0.059μM），而恩替卡韋對(duì)在細(xì)胞培養(yǎng)液中生長的1型人類免疫缺陷病毒（HIV）無臨床相關(guān)活性（EC50]10μM）。

每天或每周一次使用本品能降低北美土撥鼠和鴨的肝炎病毒DNA水平(4至8個(gè)log10）。對(duì)5只北美土撥鼠的長期研究表明，每周口服0.5mg/kg恩替卡韋（相當(dāng)于人體1.0mg的劑量）能將其中的3只土撥鼠的病毒DNA保持在不可測(cè)水平（病毒DNA水平[200拷貝/mL，PCR法)長達(dá)3年之久。在任何使用該藥治療長達(dá)3年的動(dòng)物中，未發(fā)現(xiàn)HBV多聚酶發(fā)生與恩替卡韋耐藥相關(guān)的變化。

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(實(shí)習(xí)編輯：盧錦銳)

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