芐達賴氨酸滴眼液的主要成分為芐達賴氨酸25毫克,輔料為磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉、氯化鈉、硫柳汞鈉、羥丙甲纖維素。那么,芐達賴氨酸滴眼液的藥代動力學(xué)有哪些內(nèi)容呢?
藥理毒理:芐達賴氨酸滴眼液是醛糖還原酶(AR)抑制劑,文獻報告對晶狀體醛糖還原酶(AR)有抑制作用,所以用芐達賴氨酸(BDZL)滴眼液抑制眼睛中AR的活性,達到預(yù)防或治療白內(nèi)障的目的。
藥代動力學(xué):兔靜脈注射后,在眼組織和血漿中能測得原藥及其代謝物—5-羥芐達酸(5-BDZ),其中虹膜濃度最高,其他依次為睫狀體、視網(wǎng)膜、角膜、淚液、房水、玻璃體和晶狀體。血漿和房水、玻璃體、睫狀體、視網(wǎng)膜的消除半衰期(T1/2?)分別為2.47、4.56、3.59和3.22小時,而晶狀體中T1/2?為17.1小時,明顯長于其他組織。采用0.5%14C-BDZL滴眼液,一次滴用后,眼部各組織中均可檢測到藥物,在晶狀體中停留時間最長。
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(實習(xí)編輯:林博)
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