單胺氧化酶抑制劑主要是某些肼類和非肼類化合物,它們抑制單胺氧化酶,表現(xiàn)出抗抑郁作用,它們是肼類的苯乙肼、異羧肼、尼拉米。非肼類的反苯環(huán)丙胺。本類藥物通過(guò)抑制單胺氧化酶,減少兒茶酚胺的代謝滅活,促使突觸部位的兒茶酚胺含量增多,產(chǎn)生抗抑郁作用,并有降壓作用。這類藥物除抑制單胺氧化酶,對(duì)肝臟的藥物代謝酶也有抑制作用,這類藥物的副作用較多,可產(chǎn)生中樞興奮。誘使精神病發(fā)作,有肝臟毒性,引起體位性低血壓。鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)的主要成分是鹽酸達(dá)泊西汀。分子式:C21H23NO.HCl,為灰色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)適用于治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄(PE)患者:1.陰莖在插入陰道之前、過(guò)程當(dāng)中或者插入后不久,以及未獲性滿足之前僅僅由于極小的性刺激即發(fā)生持續(xù)的或反復(fù)的射精;2.因早泄(PE)而導(dǎo)致的顯著性個(gè)人苦惱或人際交往障礙;3.射精控制能力不佳。在停用鹽酸達(dá)泊西汀片后7天內(nèi)可以使用單胺氧化酶抑制劑嗎?
鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)口服。藥片應(yīng)完整片吞下。建議患者至少用一滿杯水送服藥物?;颊邞?yīng)盡量避免暈厥或頭暈等前驅(qū)癥狀所引起的受傷。1.成年男性(18至64歲)對(duì)于所有患者推薦的首次劑量為30mg,需要在性生活之前約1至3小時(shí)服用。如果服用30mg后效果不夠滿意且副作用尚在可接受范圍以內(nèi),可以將用藥劑量增加至最大推薦劑量的60mg。推薦的最大用藥劑量使用頻率為每24小時(shí)一次。鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)可以在餐前或餐后服用(參見藥代動(dòng)力學(xué)部分)。如果醫(yī)生選用鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)治療早泄,應(yīng)當(dāng)在使用該藥品治療后首個(gè)4周評(píng)價(jià)風(fēng)險(xiǎn)與患者報(bào)告的受益,或者在使用6次治療劑量以后評(píng)估患者的風(fēng)險(xiǎn)-利益平衡并決定是否繼續(xù)使用鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)治療。2.老年人(65歲及以上)尚未評(píng)估鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)在65歲及以上患者人群中使用的安全性和療效,其主要原因?yàn)橛嘘P(guān)本產(chǎn)品在該人群中使用的數(shù)據(jù)極為有限(參見藥代動(dòng)力學(xué)部分)。兒童及青少年鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)不用于18歲以下人群。3.腎臟損傷患者輕度或中度腎臟損傷患者服用本品時(shí)不需要進(jìn)行劑量調(diào)整,但是應(yīng)謹(jǐn)慎服用。不推薦鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)用于重度腎臟損傷患者(參見藥代動(dòng)力學(xué)部分)。
鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)臨床試驗(yàn)中最常見的(≥5%)藥物不良反應(yīng)包括頭痛、眩暈、惡心、腹瀉、失眠和疲勞。最常見的導(dǎo)致停藥的事件包括惡心和眩暈。鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)的藥物相互作用:1.與單胺氧化酶抑制劑之間出現(xiàn)相互作用的可能性在同時(shí)服用一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑加一種單胺氧化酶抑制劑(MAOI)的患者中,已有嚴(yán)重(有時(shí)致命)反應(yīng)的報(bào)告,這些反應(yīng)包括高熱、強(qiáng)直、肌陣攣、自主神經(jīng)性不穩(wěn)并伴有生命體征可能的快速波動(dòng)和精神狀態(tài)的改變,包括極度興奮并發(fā)展成譫妄和昏迷。2.與硫利達(dá)嗪之間出現(xiàn)相互作用的可能性硫利達(dá)嗪?jiǎn)斡每梢匝娱L(zhǎng)QTc間期,后者伴有嚴(yán)重的室性心律失常。一些能夠抑制細(xì)胞色素P4502D6同工酶的藥品例如必利勁,能夠抑制硫利達(dá)嗪的代謝從而導(dǎo)致硫利達(dá)嗪濃度的升高,而這會(huì)增加對(duì)QTc間期的延長(zhǎng)作用。3.具有5-羥色胺效應(yīng)的藥品/草藥與其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑一樣,必利勁與具有5-羥色胺效應(yīng)的藥品/草藥(包括單胺氧化酶抑制劑、L-色氨酸、曲普坦、曲馬多、利奈唑胺、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑、鋰劑和貫葉連翹提取物(金絲桃))聯(lián)用可能會(huì)導(dǎo)致5-羥色胺效應(yīng)的發(fā)生。
鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)的禁忌如下:
1.必利勁禁止用于已知對(duì)鹽酸達(dá)泊西汀或任何輔料過(guò)敏的患者。
2.必利勁禁止用于心臟有明顯病理狀況的患者【例如心力衰竭(NYHAII-IV級(jí)),沒有用永久性起搏器治療的傳導(dǎo)異常(2級(jí)或3級(jí)的房室阻滯或病竇綜合征),明顯的心肌缺血和瓣膜疾病】
3.必利勁既不能與單胺氧化酶抑制劑(MAOIs)共同使用,也不能在單胺氧化酶抑制劑治療停止后14天內(nèi)使用。同樣,在停用必利勁后7天內(nèi)也不能使用單胺氧化酶抑制劑(參見藥物相互作用部分)。
4.必利勁既不能與硫利達(dá)嗪共同使用,也不能在硫利達(dá)嗪治療停止后14天之內(nèi)使用。同樣,在停用必利勁后7天內(nèi)也不能服用硫利達(dá)嗪(參見藥物相互作用部分)。
5.必利勁禁用于同時(shí)服用酮康唑、伊曲康唑、利托納韋、沙奎那韋、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬納韋、阿扎那韋等強(qiáng)細(xì)胞色素P4503A4抑制劑的患者。
6.必利勁禁止用于中度和重度肝損傷患者。
為了您的用藥安全,使用前可詢問醫(yī)師相關(guān)事宜,嚴(yán)格遵照醫(yī)囑,切勿隨意用藥。亦可求助于方舟健客上藥店,咨詢相關(guān)藥物信息以及選購(gòu)正規(guī)藥物。您可以撥打我們的熱線電話400-086-5111,我們會(huì)有專業(yè)的人士為您解答。
(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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