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枸櫞酸西地那非片是否適用于治療勃起功能障礙?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/5/16 10:52:00
    導(dǎo)讀:西地那非適用于治療勃起功能障礙。枸櫞酸西地那非片(萬(wàn)艾可)是治療勃起功能障礙的口服藥物。它是西地那非的枸櫞酸鹽,一種環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異的5 型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制劑。

勃起功能障礙既往將男子“性無(wú)能”泛稱為“陽(yáng)萎”,其科學(xué)界定不確切,并且?guī)в衅缫曅再H義。直到1992年,美國(guó)國(guó)立衛(wèi)生院經(jīng)有關(guān)專家討論,決定用勃起功能障礙(ED)一詞代替陽(yáng)萎,并將陰莖勃起功能障礙定義為:陰莖持續(xù)不能達(dá)到和(或)維持足夠的勃起以獲得滿意的性生活(性交)。枸櫞酸西地那非片是否適用于治療勃起功能障礙?

西地那非適用于治療勃起功能障礙。枸櫞酸西地那非片(萬(wàn)艾可)是治療勃起功能障礙的口服藥物。它是西地那非的枸櫞酸鹽,一種環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制劑。

枸櫞酸西地那非片(萬(wàn)艾可)的主要成份為枸櫞酸西地那非。化學(xué)名:1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。分子式:C22H30N6O4S·C6H8O7分子量:666.70。西地那非口服后吸收迅速,絕對(duì)生物利用度約40%。其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主(細(xì)胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產(chǎn)物,其性質(zhì)與西地那非近似,細(xì)胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強(qiáng)效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細(xì)胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時(shí),可能會(huì)導(dǎo)致西地那非血漿水平升高。西地那非及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約4小時(shí)??崭?fàn)顟B(tài)給予25~100mg時(shí),約1小時(shí)內(nèi)達(dá)最大血漿濃度(Cmax)127~560ng/ml。西地那非或它的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基代謝產(chǎn)物(N-desmethyl)對(duì)PDE5選擇性強(qiáng)度約為50%,蛋白結(jié)合率為96%。在總西地那非最大血漿濃度時(shí),游離西地那非Cmax是22ng/ml??诜蜢o脈給藥后,西地那非主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄(約為口服劑量的80%),一小部分從尿中排泄(約為口服劑量的13%)。

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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)

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