他克莫司軟膏每克含他克莫司0.03%或0.1%(w/w),軟膏基質(zhì)為礦物油、石蠟、碳酸丙烯酯、白凡士林和白蠟。那么,他克莫司軟膏的成人用量是怎樣呢?
他克莫司軟膏治療特應(yīng)性皮炎的作用機(jī)制還不清楚。他克莫司軟膏的作用機(jī)制已有一定了解,但是這些發(fā)現(xiàn)與特應(yīng)性皮炎的臨床關(guān)系還不明確。他克莫司軟膏已被證實可以抑制T淋巴細(xì)胞活化,他克莫司軟膏首先與細(xì)胞內(nèi)蛋白FKBP-12結(jié)合,形成由他克莫司-FKBP-12、鈣、鈣調(diào)蛋白和鈣調(diào)磷酸酶構(gòu)成的復(fù)合物,從而抑制鈣調(diào)磷酸酶的磷酸酶活性,他克莫司軟膏具有阻止活化T細(xì)胞核轉(zhuǎn)錄因子(NF-AT)的去磷酸化和易位,NF-AT這種核成分會啟動基因轉(zhuǎn)錄形成淋巴因子(例如IL-2,γ干擾素)。
他克莫司軟膏還可以抑制編碼IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-的基因的轉(zhuǎn)錄,所有這些因子都參與早期階段的T細(xì)胞活化。他克莫司軟膏可以抑制皮膚肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞內(nèi)已合成介質(zhì)的釋放,他克莫司軟膏可以下調(diào)朗格罕細(xì)胞表面FCεRI的表達(dá)。他克莫司軟膏在對細(xì)菌(沙門氏菌和大腸桿菌)或哺乳動物細(xì)胞(中國倉鼠肺細(xì)胞)進(jìn)行的體外致突變試驗、體外CHO/HGPRT致突變試驗、以及對小鼠進(jìn)行的體內(nèi)染色體畸變試驗中,他克莫司軟膏都未發(fā)現(xiàn)他克莫司具有遺傳毒性的證據(jù)。他克莫司軟膏不會引起嚙齒類動物肝細(xì)胞發(fā)生非預(yù)期的DNA合成。
他克莫司軟膏適用于因潛在危險而不宜使用傳統(tǒng)療法、或?qū)鹘y(tǒng)療法反應(yīng)不充分、或無法耐受傳統(tǒng)療法的中到重度特應(yīng)性皮炎患者,作為短期或間歇性長期治療。
他克莫司軟膏的成人用量:0.03%和0.1%他克莫司軟膏,在患處皮膚涂上一薄層本品,輕輕擦勻,并完全覆蓋,一天兩次,持續(xù)至特應(yīng)性皮炎癥狀和體征消失后一周。封包療法可能會促進(jìn)全身性吸收,其安全性未進(jìn)行過評價。本品不應(yīng)采用封包敷料外用。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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