替米沙坦膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色顆?;蚍勰V饕煞轂樘婷咨程?。那么,替米沙坦膠囊與辛伐他汀合用是怎樣呢?
替米沙坦膠囊是一種口服起效的,替米沙坦膠囊的特異性血管緊張素Ⅱ受體(AT1型)拮抗劑。替米沙坦膠囊與血管緊張素Ⅱ受體AT1亞型(已知的血管緊張素Ⅱ作用位點)呈高親和性結(jié)合,該結(jié)合作用持久,但無任何部分激動效應(yīng)。替米沙坦膠囊會導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高,替米沙坦膠囊可能引起的受體過度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦膠囊可致血醛固酮水平下降。替米沙坦膠囊不抑制人體血漿腎素,亦不阻斷離子通道。替米沙坦膠囊不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(激酶Ⅱ),該酶亦可降解緩激肽,因此不會出現(xiàn)緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。替米沙坦膠囊對其他受體(包括AT2和其它特征更少的AT受體,功能尚不清楚)無親和力。
替米沙坦膠囊口服吸收迅速,替米沙坦膠囊對食物不影響吸收。替米沙坦膠囊的絕對生物利用度平均值約50%。替米沙坦膠囊大部分與血漿蛋白結(jié)合(>99.5%)。替米沙坦膠囊平均穩(wěn)態(tài)表觀分布容積(Vss)約為500L,靶器官組織親和力高。替米沙坦膠囊不經(jīng)細(xì)胞色素P450酶代謝,替米沙坦膠囊通過母體化合物與葡糖苷酸結(jié)合代謝。替米沙坦膠囊的結(jié)合產(chǎn)物無藥理活性。替米沙坦膠囊的最終清除半衰期為24小時,故只需每日口服一次。替米沙坦膠囊的達(dá)峰時0.5~1小時,替米沙坦膠囊口服降壓起效迅速。替米沙坦膠囊的臨床未見相關(guān)的替米沙坦蓄積作用。替米沙坦膠囊口服時,替米沙坦膠囊?guī)缀跬耆S糞便排泄,完全以未改變的化合物形式排出。
替米沙坦膠囊與辛伐他汀合用時,辛伐他汀代謝物(辛伐他汀酸)的Cmax有輕度升高(1.34倍)且消除加速。
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(實習(xí)編緝:鐘麗冰)
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