他克莫司軟膏為白色至淡黃色軟膏。每克本品含他克莫司0.03%或0.1%(w/w),軟膏基質為礦物油、石蠟、碳酸丙烯酯、白凡士林和白蠟。那么,孕婦使用他克莫司軟膏怎樣呢?
他克莫司軟膏已被證實可以抑制T淋巴細胞活化,首先與細胞內蛋白FKBP-12結合,形成由他克莫司-FKBP-12、鈣、鈣調蛋白和鈣調磷酸酶構成的復合物,從而抑制鈣調磷酸酶的磷酸酶活性,阻止活化T細胞核轉錄因子(NF-AT)的去磷酸化和易位,NF-AT這種核成分會啟動基因轉錄形成淋巴因子(例如IL-2,干擾素)。
在胚胎器官形成階段給大鼠口服劑量為3.2mg/kg的他克莫司,對母鼠產生毒性反應,并導致后期再吸收增加、產活胎數量減少、幼鼠體重和發(fā)育能力降低。在過了胚胎器官形成期后以及在哺乳期間,給妊娠大鼠口服1.0和3.2mg/kg(以體表面積計,相當于人用最大推薦劑量的0.04和0.12倍)的他克莫司,可導致幼鼠體重下降。未見到雄性或雌性動物生殖能力降低。未對妊娠婦女全身性應用他克莫司進行過適當對照的研究。
他克莫司可通過胎盤,在妊娠期間全身性服用他克莫司會導致新生兒高血鉀和腎功能紊亂。在妊娠期間只有在治療對母親的益處大于對胎兒的潛在危害時,才能使用本品。雖然局部應用本品后他克莫司的全身吸收相對于全身性用藥來說極少,但已知他克莫司可分泌至乳汁。由于可能會對哺乳嬰兒造成嚴重不良反應,因此應根據藥物治療對母親的重要性來決定是停止哺乳還是停止用藥。
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(實習編輯:劉子軒)
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