現(xiàn)如今，隨著改革開放的春風(fēng)吹遍全國各地，開花結(jié)果，而今已是一片盛世，人們的生活水平再也不再是以前吃不飽穿不暖的水平了。已經(jīng)遠(yuǎn)遠(yuǎn)達(dá)到了小康生活。但是，隨著社會的發(fā)展，環(huán)境污染日益嚴(yán)重，各種疾病越來越頻發(fā)，生病時往往不是一病在身，吃藥成了困擾。那么來氟米特片屬于治療類風(fēng)濕一線藥物嗎？

來氟米特片為一個具有抗增殖活性的異口惡唑類免疫抑制劑，其作用機(jī)理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。體內(nèi)外試驗表明來氟米特片具有抗炎作用。來氟米特的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。

來氟米特片主要成份為來氟米特，適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，有改善病情作用。關(guān)平來氟米特片口服吸收迅速，在胃腸粘膜與肝中迅速轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物A771726(M1)，口服后6～12小時內(nèi)A771726的血藥濃度達(dá)峰值，口服生物利用度約80%，吸收不受高脂肪飲食影響。

來氟米特片的作用機(jī)制包括：抑制細(xì)胞的嘧啶生物合成，能可逆性地抑制嘧啶核苷酸從頭合成途徑中的限速酶二氫乳清酸脫氫酶的活性，阻斷嘧啶核苷酸的合成，從而抑制細(xì)胞內(nèi)DNA和RNA的合成；抑制酪酸激酶的活性和細(xì)胞的粘附，通過抑制中性粒細(xì)胞的趨化和表達(dá)，減慢粒細(xì)胞進(jìn)入關(guān)節(jié)和減少局部巨噬細(xì)胞的數(shù)量，而不影響人粒細(xì)胞的吞噬作用；抑制自身抗體的產(chǎn)生和分泌。這些已發(fā)現(xiàn)的作用機(jī)制，成為解釋其療效的重要理由。但尚有許多未知的機(jī)制有待進(jìn)一步闡明。

根據(jù)這些已知的作用，來氟米特目前臨床主要用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，至今已積累了大量的病例資料，其療效得到全世界風(fēng)濕病學(xué)術(shù)界的公認(rèn)，并將本藥編入了醫(yī)學(xué)院校的教科書之中，使未來會成為臨床醫(yī)師者對來氟米特有充分的認(rèn)識。

由于來氟米特片的半衰期較長，建議間隔24小時給藥。為了快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，參照國外臨床試驗資料并結(jié)合Ⅰ期臨床試驗結(jié)果，建議開始治療的最初三天給予負(fù)荷劑量一日50mg(5片)來氟米特片，之后給予維持劑量一日20mg(2片)來氟米特片。在使用來氟米特片治療期間可繼續(xù)使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類固醇激素。

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（實習(xí)編輯：劉子軒）