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替比夫定片藥物研究如何呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/5/6 11:19:52
    導(dǎo)讀:替比夫定5’-腺苷濃度<=100μM時不會抑制人體細(xì)胞DNA多聚酶,濃度<=10μM時未觀察到明顯的細(xì)胞線粒體毒性。

替比夫定片(素比伏),是一種安全高效的藥物,值得人們信賴。臨床上可以用于多種疾病的治療,而且副作用較少,使用安全性很高。那么,替比夫定片藥物研究如何呢?

替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L-對映體,是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶藥物。替比夫定在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物——腺苷,腺苷的細(xì)胞內(nèi)半衰期為14小時。替比夫定5’-腺苷通過與HBV中自然底物胸腺嘧啶5腺苷競爭,從而抑制HBVDNA多聚酶的活性;通過整和到HBVDNA中造成乙肝病毒(HBV)DNA鏈延長終止,從而抑制乙肝病毒的復(fù)制。替比夫定同時抑制乙肝病毒(HBV)DNA第一鏈(EC50value=1.3±1.6μM)和第二鏈(EC50value=0.2±0.2μM)的合成。

替比夫定5’-腺苷濃度<=100μM時不會抑制人體細(xì)胞DNA多聚酶,濃度<=10μM時未觀察到明顯的細(xì)胞線粒體毒性。

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(實習(xí)編輯:黃景裕)

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