雙氯芬酸鈉雙釋放腸溶膠囊為口服藥,使用時需注意已知對雙氯芬酸鈉、乙酰水楊酸、布洛芬和本藥的其他成分過敏者、黑便或不明原因的血液病病史者。那么,雙氯芬酸鈉雙釋放腸溶膠囊的藥理毒理是什么內容呢?
【藥理毒理】
1.藥理學:體內和體外試驗均證明,雙氯芬酸鈉能夠抑制環(huán)氧化酶的活性,從而抑制前列腺素的合成,并能夠影響其釋放,因此具有解熱鎮(zhèn)痛的作用。雙氯芬酸鈉可以抑制血小板的聚集,可延長凝血酶原時間。雙氯芬酸鈉有兩種代謝產物也具有生物活性,但活性遠低于雙氯芬酸鈉,其中一種為4-羥雙氯芬酸鈉,其抗炎活性為雙氯芬酸鈉的3%,相當于阿司匹林的6倍。
2.毒理學:在小鼠中靜脈給藥的LD50為:雄性116mg/kg,雌性137mg/kg;在大鼠中靜脈給藥的LD50為:雄性127mg/kg,雌性117mg/kg,在狗中口服給藥和靜脈給藥的LD50無顯著差異,為42mg/kg。與吲哚美辛等其他非甾體抗炎藥類似,隨著給藥時間的延長,其毒性反應增加,可以引起胃腸道黏膜損傷,并可導致潰瘍及出血。大劑量應用在大鼠中可見腎功能損傷,其機理尚不明確。猴子對該藥的毒理學反應明顯低于大鼠。生殖毒性研究發(fā)現(xiàn)該藥可導致死胎及早產,尚無致畸、致癌、致突變的證據(jù)。
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(實習編輯:林炳揚)
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