肺癌是全球最常見的致死性惡性腫瘤,其發(fā)病率呈逐年上升趨勢(shì),其中約85%~90%為NSCLC(非小細(xì)胞肺癌)。大多數(shù)NSCLC患者就診時(shí)處于不可切除的局部晚期(IIIB期)或遠(yuǎn)端轉(zhuǎn)移(IV期)。那么,克唑替尼膠囊能治療肺癌嗎?
賽可瑞(克唑替尼膠囊)主要成份為克唑替尼。輔料名稱:二氧化硅、微晶纖維素、無水磷酸氫鈣、羧甲基淀粉鈉、硬脂酸鎂??诉蛱婺岬幕瘜W(xué)名為3-[(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺。
克唑替尼為首個(gè)針對(duì)ALK陽性NSCLC開發(fā)的小分子酪氨酸激酶抑制劑,可抑制c-Met/肝細(xì)胞生長因子受體(HGFR)和間變型淋巴瘤激酶(ALK)及其致癌變異體(如c-Met/HGFR突變體或ALK融合蛋白)的活性,對(duì)發(fā)生c-Met/HGFR基因位點(diǎn)擴(kuò)增或ALK基因位點(diǎn)易位/倒置(如EML4-ALK或NPM-ALK融合變異體)的腫瘤細(xì)胞顯現(xiàn)出強(qiáng)效的選擇性生長抑制活性。在所開展臨床研究中,依據(jù)生物標(biāo)志物檢測(cè)選擇ALK陽性NSCLC作為研究人群,觀察到較既往化療有明顯更優(yōu)的客觀緩解率(ORR)和無進(jìn)展生存時(shí)間(PFS)??诉蛱婺嶂委烝LK陽性的NSCLC患者獲得了與接受EGFR-TKI的EGFR突變陽性患者相當(dāng)?shù)闹委熜Ч?。?jù)此,本品首先于2011年8月26日在美國按加速審批程序獲準(zhǔn)上市。目前,克唑替尼已在47個(gè)國家和地區(qū)獲準(zhǔn)上市。
賽可瑞(克唑替尼膠囊)的功能主治是可用于經(jīng)SFDA批準(zhǔn)的檢測(cè)方法確定的間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)患者的治療。該適應(yīng)癥的批準(zhǔn)主要依據(jù)客觀緩解率(ORR)和無進(jìn)展生存(PFS)證據(jù),目前尚未獲得本品生存獲益(OS)的證據(jù)。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉燕玲)
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