鹽酸納曲酮片可阻斷外源性阿片類(lèi)物質(zhì)的藥理作用。對(duì)本藥過(guò)敏者禁用。那么，鹽酸納曲酮片的藥物過(guò)量是怎樣呢？

鹽酸納曲酮片是阿片受體拮抗劑，鹽酸納曲酮片的藥效學(xué)與納洛酮的作用相似，鹽酸納曲酮片能明顯減弱或完全阻斷阿片受體，鹽酸納曲酮片對(duì)mu、delta、kappa三種阿片受體均有阻斷作用，甚至反轉(zhuǎn)由靜脈注射阿片類(lèi)藥物所產(chǎn)生的作用。鹽酸納曲酮片對(duì)已戒斷阿片癮者能解除對(duì)阿片的身體依賴(lài)性，使其保持正常生活。鹽酸納曲酮片口服有效，而且作用維持時(shí)間較長(zhǎng)。鹽酸納曲酮片不產(chǎn)生軀體或精神依賴(lài)性。鹽酸納曲酮片對(duì)阿片類(lèi)依賴(lài)者，鹽酸納曲酮可催促產(chǎn)生戒斷綜合癥。

鹽酸納曲酮片中主要的活性代謝產(chǎn)物是6-β-納曲醇（6-β-naltrexol），鹽酸納曲酮片藥理作用也是阻斷阿片受體。鹽酸納曲酮片體內(nèi)鹽酸納曲酮的總清除率為1.5L/分（相當(dāng)肝血流）。鹽酸納曲酮片腎清除率為127ml/分，完全由腎小球?yàn)V過(guò)。鹽酸納曲酮片6-β-納曲醇的腎清除率為283ml/分，推測(cè)有腎小管分泌機(jī)制。鹽酸納曲酮片靜注后的分布容積為1350升。鹽酸納曲酮片在治療劑量范圍內(nèi)約有21%與血漿蛋白結(jié)合。

鹽酸納曲酮片的藥物過(guò)量：目前尚無(wú)人用過(guò)量的經(jīng)驗(yàn)。只有1次研究說(shuō)明，每日用鹽酸納曲酮800mg，連用1周而未發(fā)現(xiàn)毒性。在小鼠、大鼠和豚鼠口服本品的LD50分別為：1100±96mg/kg1450±265mg/kg和1490±102mg/kg。小鼠、大鼠和犬急性致死的原因是陣攣性強(qiáng)直性驚厥和呼吸衰竭。因?yàn)槿狈χ委燐}酸納曲酮過(guò)量的經(jīng)驗(yàn)，故應(yīng)做好對(duì)癥治療。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）