吡嗪酰胺片對人型結(jié)核桿菌有較好的抗菌作用，主要成份是吡嗪酰胺。分子式:C5H5N3O，分子量:123.12。那么，吡嗪酰胺片的藥代動力學(xué)是會如何呢？

吡嗪酰胺片在體內(nèi)抑菌濃度12.5μg/ml，達(dá)50μg/ml可殺滅結(jié)核桿菌。本品在細(xì)胞內(nèi)抑制結(jié)核桿菌的濃度比在細(xì)胞外低10倍，在中性、堿性環(huán)境中幾乎無抑菌作用。作用機(jī)制可能與吡嗪酸有關(guān)，吡嗪酰胺滲透入吞噬細(xì)胞后并進(jìn)入結(jié)核桿菌菌體內(nèi)，菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。

吡嗪酰胺片口服。成人常用量，與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合，每日15~30mg/kg頓服，或50~70mg/kg，每周2~3次；每日服用者最高每日2g，每周3次者最高每次3g，每周服2次者最高每次4g。

吡嗪酰胺片的藥代動力學(xué)是：口服后在胃腸道內(nèi)吸收迅速而完全。廣泛分布于全身組織和體液中，包括肝、肺、腦脊液、腎及膽汁。腦脊液內(nèi)藥濃度可達(dá)血濃度的87%~105%。蛋白結(jié)合率約10%~20%。口服2小時后血藥濃度可達(dá)峰值，T1/2為9~10小時，肝、腎功能減退時可能延長。主要在肝中代謝，水解成吡嗪酸，為具有抗菌活性的代謝物，繼而羥化成無活性的代謝物，經(jīng)腎小球?yàn)V過排泄。24小時內(nèi)以代謝物排出70%（其中吡嗪酸約33%），3%以原形排出。血液透析4小時可減低吡嗪酰胺血濃度的55%，血中吡嗪酸減低50%~60%。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）