異煙肼片的性狀是白色片。其作用機制尚未闡明,可能抑制敏感細菌分枝菌酸(mycolicacid)的合成而使細胞壁破裂。那么,異煙肼片與含鋁制酸藥合用是會如何呢?
異煙肼片的主要成份是異煙肼。化學(xué)名:4-吡啶甲酰肼,分子式:C6H7N3O,分子量137.14。
異煙肼片口服預(yù)防:成人一日0.3g,頓服;小兒每日按體重10mg/kg,一日總量不超過0.3g,頓服。治療:成人與其他抗結(jié)核藥合用,按體重每日口服5mg/kg,最高0.3g;或每日15mg/kg,最高900mg,每周2~3次。小兒按體重每日10~20mg/kg,每日不超過0.3g,頓服。某些嚴重結(jié)核病患兒(如結(jié)核性腦膜炎),每日按體重可高達30mg/kg(一日量最高500mg),但要注意肝功能損害和周圍神經(jīng)炎的發(fā)生。
含鋁制酸藥可延緩并減少異煙肼口服后的吸收,使血藥濃度減低,故應(yīng)避免兩者同時服用,或在口服制酸劑前至少1小時服用異煙肼。
異煙肼片的藥代動力學(xué)是:本品口服后迅速自胃腸道吸收,并分布于全身組織和體液中,包括腦脊液、胸水、腹水、皮膚、肌肉、乳汁和干酪樣組織。并可穿過胎盤屏障。蛋白結(jié)合率僅0~10%??诜?~2小時血藥濃度可達峰值,但4~6小時后血藥濃度根據(jù)患者的乙?;炻灰?,快乙?;撸琓1/2為0.5~1.6小時,慢乙?;邽?~5小時,肝、腎功能損害者可能延長。代謝主要在肝臟中乙?;蔁o活性代謝產(chǎn)物,其中有的具有肝毒性。乙酰化的速率由遺傳所決定。慢乙酰化者常有肝臟N-乙酰轉(zhuǎn)移酶缺乏,未乙?;漠悷熾驴杀徊糠纸Y(jié)合。本品主要經(jīng)腎排泄(約70%),在24小時內(nèi)排出,大部分為無活性代謝物??煲阴;咧?3%以乙?;驮谀蛞褐信懦觯阴;邽?3%??煲阴;吣蛞褐?%的異煙肼呈游離或結(jié)合型,而慢乙?;邉t為37%。本品易通過血腦屏障,亦可從乳汁排出,少量可自唾液、痰液和糞便中排出。相當(dāng)量的異煙肼可經(jīng)血液透析與腹膜透析清除。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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