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西尼地平軟膠囊與酮康唑合用是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/4/25 21:34:39
    導(dǎo)讀:西尼地平軟膠囊為親脂性的二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑,西尼地平軟膠囊的代謝途徑為甲氧乙基的脫甲氧化,肉桂酯的加水分解以及二氫吡啶的氧化。

西尼地平軟膠囊用于高血壓患者的治療。主要成份為西尼地平。對(duì)本品中任何成分過(guò)敏的病人禁用。那么,西尼地平軟膠囊與酮康唑合用是怎樣呢?

西尼地平軟膠囊為親脂性的二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑,西尼地平軟膠囊可以與血管平滑肌細(xì)胞膜上L型鈣通道的二氫吡啶位點(diǎn)結(jié)合,西尼地平軟膠囊能抑制Ca[sup]2+[/sup]通過(guò)L型鈣通道的跨膜內(nèi)流,從而松弛、擴(kuò)張血管平滑肌,起到降壓作用。西尼地平軟膠囊可以通過(guò)抑制Ca2+通過(guò)交感神經(jīng)細(xì)胞膜上N型鈣通道的跨膜內(nèi)流而抑制交感神經(jīng)末梢去甲腎上腺素的釋放和交感神經(jīng)活動(dòng)。

西尼地平軟膠囊對(duì)健康成年男子每日2次服用本品10mg,連服7天,尿中為檢測(cè)出藥物原型,西尼地平軟膠囊的代謝物占總服藥量的5.2%,體外試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)人體血清蛋白結(jié)合率為99.3%。西尼地平軟膠囊在健康成年人,西尼地平軟膠囊主要在肝臟經(jīng)CYP3A4和CYP2C19代謝,西尼地平軟膠囊的代謝途徑為甲氧乙基的脫甲氧化,肉桂酯的加水分解以及二氫吡啶的氧化。

西尼地平軟膠囊與酮康唑合用時(shí)血藥濃度會(huì)增加,可能是偶氮類(lèi)抗真菌藥抑制了CYP3A4而減少本品的代謝所致。

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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)

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