替吉奧片為復(fù)方制劑,其組份為:替加氟、吉美嘧啶及奧替拉西鉀。那么,替吉奧片怎樣避免發(fā)生骨髓抑制呢?
替吉奧片為白色片。替吉奧片用于治療不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。替吉奧片對(duì)吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon26(小鼠)等各種皮下移植腫瘤,替吉奧片以及對(duì)人胃癌、大腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、腎臟癌皮下移植腫瘤(裸鼠)具有抑制腫瘤增殖的作用。替吉奧片對(duì)Lewis肺癌肺轉(zhuǎn)移模型及L5178Y肝轉(zhuǎn)移模型(小鼠)具有延長存活期的作用,替吉奧片對(duì)人胃癌、大腸癌細(xì)胞移植模型(裸鼠)具有抑制腫瘤增殖的作用。
替吉奧片是由替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀組成的復(fù)方制劑,替吉奧片口服給藥后在體內(nèi)緩慢轉(zhuǎn)變?yōu)?-FU而發(fā)揮抗腫瘤作用。替吉奧片主要在肝臟分布,替吉奧片對(duì)5-FU分解代謝酶DPD具有選擇性拮抗作用,從而使由替加氟轉(zhuǎn)變成5-FU的濃度增加,繼而使腫瘤內(nèi)5-FU的磷酸化代謝產(chǎn)物5-FUMP以高濃度持續(xù)存在,替吉奧片可以增強(qiáng)了抗腫瘤作用。替吉奧片口服給藥后主要對(duì)消化道內(nèi)分布的乳清酸磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶有選擇性拮抗作用,從而選擇性地抑制5-FU轉(zhuǎn)變?yōu)?-FUMP。替吉奧片服后抗腫瘤作用增強(qiáng),但消化道毒性降低。
替吉奧片為避免發(fā)生骨髓抑制、重癥肝炎等嚴(yán)重的副作用,于各周期開始前及給藥期間每2周至少進(jìn)行1次臨床檢查(血液學(xué)檢查、肝腎功能檢查等),密切觀察患者狀態(tài)。發(fā)現(xiàn)異常情況應(yīng)采取延長停藥時(shí)間、減量、中止給藥等適當(dāng)措施。特別是在第1周期及增加劑量時(shí)應(yīng)經(jīng)常進(jìn)行臨床檢查。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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