依托芬那酯乳膏主要用于患有骨骼肌肉系統(tǒng)等軟組織風(fēng)濕病、肌肉風(fēng)濕病、肌肉僵硬,伴發(fā)凍肩(肩周炎)、腰痛、坐骨神經(jīng)痛、腱鞘炎、滑囊炎的患者。那么,依托芬那酯乳膏的藥理毒理是什么呢?
依托芬那酯乳膏的藥理毒理是:
依托芬那酯乳膏為皮膚外用的非甾體類抗炎藥,屬鄰氨基苯甲酸的衍生物。它主要作用于炎癥過程的各個階段,除了抑制前列腺素合成外,還抑制組胺的釋放,對緩激肽和5-羥色胺具有中和作用,抑制補體活動和透明質(zhì)酸酶的釋放。
毒理作用:在慢性毒性研究中,給大鼠(7.0,27.0,100.0mg/kg)和猴(7.0,26.0,100.0mg/kg)每日口服給予依托芬那酯(時間為1年)。其無效劑量(大鼠27.0mg/kg和猴26.0mg/kg)遠遠高于人類日常治療量。進一步研究表明,本藥沒有致畸、致突變及致癌作用的證據(jù)。
生殖毒性:依托芬那酯乳膏可以通過胎盤屏障。哺乳婦女口服依托芬那酯后,乳汁中未測到有依托芬那酯,但有其主要代謝產(chǎn)物氟滅酸。但其濃度遠遠低于治療量,因此沒有重要的實際意義。
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(實習(xí)編輯:葉燕玲)
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