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雷貝拉唑鈉腸溶膠囊的藥代動力學(xué)是怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/4/20 10:34:36
    導(dǎo)讀:6名健康成年男子口服雷貝拉唑鈉腸溶膠囊20mg,在給藥后72小時之內(nèi)尿中未檢出原形藥物,代謝產(chǎn)物羧酸化體及葡萄糖醛酸結(jié)合體經(jīng)尿排泄約占給藥量的30%。

藥代動力學(xué)是研究藥物在動物體內(nèi)的含量隨時間變化規(guī)律的科學(xué),是藥理學(xué)的一種。主要研究機體對藥物的處置的動態(tài)變化,包括藥物在機體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過程。

那么,雷貝拉唑鈉腸溶膠囊的藥代動力學(xué)是怎樣?

雷貝拉唑鈉腸溶膠囊為腸溶膠囊劑,內(nèi)容物為類白色或微黃色顆?;蚍勰?。本品的功能主治:胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)綜合征(胃泌素瘤)。

雷貝拉唑鈉腸溶膠囊的用法用量:通常,成人每日口服1次10mg,根據(jù)病情也可每日口服1次20mg。在一般情況下,胃潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎的給藥以8周為限、十二指腸潰瘍的給藥以6周為限。

健康成年男子在空腹情況下單次口服雷貝拉唑鈉腸溶膠囊10mg、20mg、40mg時的藥代動力學(xué)參數(shù)如下:給與量Cmax(ng/ml)tmax(hr)AUC(ng?hr/ml)t1/2(hr)10mg247±243.8±0.5440±240.85±0.0420mg406±643.1±0.2809±1861.02±0.1640mg571±2313.13±0.511359±6121.24±0.33本品絕對生物利用度為50%以上,相對生物利用度為100.65%±17.90%(n=20,以AUC0-T計算),平均血漿蛋白結(jié)合率為96.3%??顾崴幒惋嬍硨棕惱虻腃max和AUC沒有影響,但t1/2延長了1.7小時。多次用藥,藥動學(xué)數(shù)據(jù)無顯著改變,表明體內(nèi)沒有蓄積性。老年患者、腎功能障礙及中度肝損害患者的藥動學(xué)數(shù)據(jù)無顯著改變,提示該人群用藥無需調(diào)整劑量。6名健康成年男子口服本藥20mg,在給藥后72小時之內(nèi)尿中未檢出原形藥物,代謝產(chǎn)物羧酸化體及葡萄糖醛酸結(jié)合體經(jīng)尿排泄約占給藥量的30%。

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(實習(xí)編輯:陳生)

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