硫酸阿扎那韋膠囊用于與其他抗逆轉錄病毒藥物聯(lián)合使用治療HIV-1感染。嚴重肝損害患者禁用。那么,硫酸阿扎那韋膠囊的哺乳婦女用藥是怎樣呢?
硫酸阿扎那韋膠囊對細胞系中HIV-1M亞型病毒A,B,C,D,AE,AG,F(xiàn),G,J分離株有活性。硫酸阿扎那韋膠囊對HIV-2型分離株有不同的活性(1.9~32nM),EC50值高于抑制失敗病毒株的EC50值。硫酸阿扎那韋膠囊可以被人體迅速吸收,達峰時間大約是2.5小時。硫酸阿扎那韋膠囊的藥代動力學變化呈非線性,硫酸阿扎那韋膠囊在每日1次給藥劑量為200~800mg時,AUC和Cmax的增加比例高于劑量增加比例。硫酸阿扎那韋膠囊的血藥濃度在第4天到第8天之間達到穩(wěn)態(tài),藥物累積量約是2.3倍。
硫酸阿扎那韋膠囊是一種氮雜肽類HIV-1蛋白酶抑制劑。硫酸阿扎那韋膠囊選擇性抑制HIV-1感染細胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工過程,從而阻斷成熟病毒體的形成。硫酸阿扎那韋膠囊的體外抗病毒活性,硫酸阿扎那韋膠囊在不含人類血清條件下,硫酸阿扎那韋膠囊對大量寄植于外周血單核細胞、巨噬細胞、CEM-SS細胞和MT2細胞的實驗室和臨床分離HIV-1病毒株,阿硫酸阿扎那韋膠囊的平均50%有效濃度(EC50)為2~5nM。
硫酸阿扎那韋膠囊的哺乳婦女用藥:美國疾病控制與預防中心(CDC)建議,為了避免產后HIV傳染的危險,感染HIV的母親不要進行母乳喂養(yǎng)。尚不清楚阿扎那韋是否可以經人乳分泌。對哺乳期小鼠的研究證實阿扎那韋可以經乳汁分泌。因為存在將HIV傳染給受乳嬰兒和發(fā)生嚴重藥物不良反應的可能,應指導正在接受阿扎那韋治療的母親不要哺乳。
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(實習編緝:陳志東)
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