硫酸阿巴卡韋片用于治療人類免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人,進行抗逆轉(zhuǎn)錄病毒的聯(lián)合治療。那么,硫酸阿巴卡韋片的不良反應有哪些呢?
硫酸阿巴卡韋片口服給藥后,硫酸阿巴卡韋片的吸收迅速而充分。硫酸阿巴卡韋片的成年人口服后的絕對生物利用度約為83%。硫酸阿巴卡韋片口服給藥后,硫酸阿巴卡韋片血漿濃度的平均達峰時間(tmax),硫酸阿巴卡韋片的片劑約為1.5小時,硫酸阿巴卡韋片的口服溶液約為1小時。硫酸阿巴卡韋片的片劑和溶液的AUC之間沒有差異。硫酸阿巴卡韋片的治療劑量(300mg,每日2次)下,硫酸阿巴卡韋片的穩(wěn)態(tài)Cmax約為3mg/mL,硫酸阿巴卡韋片在給藥間隔為12小時的情況下,AUC約為6mg/h/mL。硫酸阿巴卡韋片口服溶液的Cmax值比片劑稍高。進食延遲了吸收并降低了Cmax,但并沒有影響總體血漿濃度(AUC)。因此,硫酸阿巴卡韋片在進食時或不進食時均可服用。
硫酸阿巴卡韋片是一核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。硫酸阿巴卡韋片是一種選擇性HIV-1和HIV-2抗病毒制劑,包括對齊多夫定、拉米夫定、扎西他濱、去羥肌苷或奈韋拉平敏感度降低了的HIV-1分離株。硫酸阿巴卡韋片的體外研究已證實,硫酸阿巴卡韋片對HIV作用的機制是抑制HIV的逆轉(zhuǎn)錄酶,而這一過程導致鏈的終止并打斷病毒復制的周期。硫酸阿巴卡韋片在體外顯示與奈韋拉平和齊多夫定聯(lián)合應用時有協(xié)同作用。硫酸阿巴卡韋片也顯示與去羥肌苷、扎西他濱、拉米夫定和斯塔夫定聯(lián)合應用時有相加作用。
硫酸阿巴卡韋片的不良反應:對許多不良反應,尚不清楚它們是否與本品有關,或與其它諸多用于治療HIV疾病的藥物有關,亦或就是本身疾病進展過程的結(jié)果。
以下不良反應在超過10%的患者身上出現(xiàn),可能與本品有關:惡心、嘔吐、嗜睡和疲勞。其它常見的不良反應有:發(fā)熱、頭痛、腹瀉和厭食??傊涣挤磻且贿^性且不限制治療。大部分為輕度或中度。
對照臨床研究中,與本品治療相關的實驗室檢查異常較少見,其發(fā)生率在接受治療的病人和對照組之間未見差異。
曾有過使用核苷類似物出現(xiàn)乳酸酸中毒的病例,有時是致命的,通常與嚴重肝腫大和肝脂肪變性有關。
過敏反應:在臨床研究中,接受阿巴卡韋治療的研究對象大約3%出現(xiàn)過敏反應,其中一些過敏反應是危及生命的,并且盡管采取了謹慎措施,還是引起了致命的后果。過敏反應的特征是:出現(xiàn)提示多器官或機體多系統(tǒng)受累的癥狀。幾乎所有病人的過敏反應均有發(fā)熱和/皮疹(通常為斑丘疹和蕁麻疹)為其綜合征的一部分。其它常見的癥狀和體征包括胃腸道癥狀(惡心、嘔吐、腹瀉和腹痛)、嗜睡和不適。也曾出現(xiàn)過無皮疹和發(fā)熱的過敏反應。
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(實習編緝:張桂平)
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