氟康唑膠囊與茶堿合用時,茶堿血藥濃度約可升高13%,可導致毒性反應,故需監(jiān)測茶堿的血藥濃度。氟康唑膠囊與氫氯噻嗪合用,可使氟康唑膠囊的血藥濃度升高。氟康唑膠囊與華法林和雙香豆素類抗凝藥合用有什么藥物相互作用?
藥物相互作用(Drug Interation)是指兩種或兩種以上的藥物同時應用時所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。合理的藥物相互作用可以增強療效或降低藥物不良反應,反之可導致療效降低或毒性增加,還可能發(fā)生一些異常反應,干擾治療,加重病情。作用增加稱為藥效的協(xié)同或相加,作用減弱稱為藥效的拮抗,亦稱謂“配伍禁忌”。
氟康唑膠囊與華法林和雙香豆素類抗凝藥合用時,可增強雙香豆素類抗凝藥的抗凝作用,致凝血酶原時間延長,故應監(jiān)測凝血酶原時間并謹慎使用。
氟康唑膠囊主要用于以下適應癥中病情較重的患者:1.念珠菌?。河糜谥委熆谘什亢褪车滥钪榫腥?;播散性念珠菌病,包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移植患者接受細胞毒類藥物或放射治療時,預防念珠菌感染的發(fā)生。2.隱球菌?。河糜谥委熌X膜以外的新型隱球菌??;治療隱球菌腦膜炎時,氟康唑膠囊可作為兩性霉素B聯(lián)合氟胞嘧啶初治后的維持治療藥物。3.球孢子菌病。4.用于接受化療、放療和免疫抑制治療患者的預防治療。5.氟康唑膠囊亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和組織胞漿菌病的治療。
氟康唑膠囊屬咪唑類抗真菌藥??拐婢V較廣??诜蜢o注氟康唑膠囊對人和各種動物真菌感染,如念珠菌感染(包括免疫正?;蛎庖呤軗p的人和動物的全身性念珠菌?。?、新型隱球菌感染(包括顱內(nèi)感染)、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括顱內(nèi)感染)及莢膜組織胞漿菌、斐氏著色菌、卡氏枝孢菌等有效。本品體外抗菌活性明顯低于酮康唑,但體內(nèi)活性明顯高于體外作用。氟康唑膠囊的作用機制主要為高度選擇性干擾真菌的細胞色素P-450的活性,從而抑制真菌細胞膜上麥角固醇的生物合成。
氟康唑膠囊口服吸收良好,且不受食物、抗酸藥、H2受體阻滯藥的影響??崭箍诜颠蚰z囊約可吸收給藥量的90%。單次口服氟康唑膠囊100mg,平均血藥峰濃度(Cmax)為4.5~8mg/L。表觀分布容積(Vd)接近于體內(nèi)水分總量。氟康唑膠囊血漿蛋白結(jié)合率低(11%~12%),在體內(nèi)廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中,尿液及皮膚中藥物濃度約為血藥濃度的10倍;唾液、痰、水皰液、指甲中與血藥濃度接近。腦膜炎癥時,腦脊液中氟康唑膠囊的濃度可達血藥濃度的54%~85%。氟康唑膠囊少量在肝臟代謝。主要自腎排泄,以原形自尿中排出給藥量的80%以上。血漿消除半衰期(t1/2)為27~37小時,腎功能減退時明顯延長。血液透析或腹膜透析可部分清除氟康唑膠囊。
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(實習編輯:孫媛媛)
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