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柳氮磺吡啶腸溶片的毒理研究結果怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/4/16 23:01:52
    導讀:大鼠及家兔給藥劑量達人用量的6倍時,雌性動物生育力和胎仔未出現明顯損害。目前尚無充分和嚴格控制的孕婦柳氮磺吡啶腸溶片(維柳芬)給藥的臨床研究資料。

柳氮磺吡啶腸溶片(維柳芬)的主要成份為柳氮磺吡啶,化學名:5-[對-(2-吡啶胺磺酰基)苯]偶氮水楊酸,分子式:C18H14N4O5S,分子量:398.39。那么,柳氮磺吡啶腸溶片(維柳芬)的毒理研究結果怎樣?

柳氮磺吡啶腸溶片(維柳芬)的毒理研究結果如下:

1.遺傳毒性:在Ames試驗及L51784小鼠淋巴瘤細胞HGPRT基因試驗中SSZ均未表現出致突變作用。但在大鼠、小鼠骨髓微核試驗及小鼠外周RBC試驗、姐妹染色體互換試驗、染色體畸變試驗及人淋巴細胞微核試驗中,其致突變作用尚不明確。

2.生殖毒性:雄性大鼠給藥量為800mg/kg/日(4800mg/m[sup]2[/sup])時,出現雄性生育力損害。臨床上有柳氮磺吡啶給藥引起精子減少癥和不育的報道,停藥后可自行恢復。大鼠及家兔給藥劑量達人用量的6倍時,雌性動物生育力和胎仔未出現明顯損害。目前尚無充分和嚴格控制的孕婦柳氮磺吡啶腸溶片(維柳芬)給藥的臨床研究資料。

3.致癌性:進行了F344/N大鼠和B6C3F1小鼠經口給藥兩年的致癌性研究。大鼠給藥量分別為84mg/kg/日(496mg/m[sup]2[/sup])、168mg/kg/日和337.5mg/kg/日,結果雄性大鼠尿道膀胱移行細胞乳頭瘤的發(fā)生率升高(統(tǒng)計學有顯著意義),雌性大鼠337.5mg/kg/日劑量組有2例(4%)出現腎臟移行細胞乳頭瘤;大鼠尿道膀胱和腎臟腫瘤發(fā)生率的增加與腎結石的形成和移行細胞上皮的增生有關。小鼠給藥量分別為675mg/kg/日(2025mg/m[sup]2[/sup])、1350mg/kg/日和2700mg/kg/日時,各給藥組雌、雄小鼠肝細胞腺瘤、癌的發(fā)生率均明顯高于對照組。

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(實習編輯:黃小媛)

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