利福布汀膠囊的主要成份為利福布汀?；瘜W(xué)名：4-N-異丁基螺哌啶利福霉素，S；4-脫氧-3，4-[2-螺(N-異丁基-4-哌啶基)]-(1H)-咪唑并-(2，5-雙氫)利福霉素S；螺哌啶利福霉素S。那么，利福布汀膠囊的性狀是怎樣呢？

利福布汀膠囊是一種半合成利福霉素類藥物，利福布汀膠囊能抑制埃希氏菌屬和枯草桿菌等易感菌株中而不是哺乳動物細(xì)胞依賴的DNA的RNA聚合酶。利福布汀膠囊與利福平相似，利福布汀膠囊在抑制埃希氏菌屬大腸桿菌的時候，利福布汀膠囊不抑制這種RNA聚合酶。利福布汀膠囊目前還不清楚是否抑制組成MAC(鳥-胞內(nèi)分枝桿菌復(fù)合體)的分枝桿菌和鳥胞內(nèi)分枝桿菌中的依賴的DNA的RNA聚合酶。

利福布汀膠囊對許多分枝桿菌均有抗菌活性，利福布汀膠囊對MAC的MIC（0.25mg/L）低于環(huán)丙沙星、氯苯吩嗪、克拉霉素、阿奇霉素、異煙肼、乙胺丁醇和阿米卡星，是利福子的1/2～1/16。利福布汀膠囊對MAC的最低殺菌濃度（MBC）通常是MIC的16～32倍。利福布汀膠囊對結(jié)核分枝桿菌的體外抗菌活性是利福平的2～4倍，被認(rèn)為是由于利福布汀與RNA多聚酶β亞基有更高的親和力。利福布汀膠囊對麻風(fēng)分枝桿菌的MIC（0.2mg/L）是利福平的1/2。

利福布汀膠囊對其它非典型分枝桿菌（包括堪薩斯分校桿菌，海分枝桿菌，牛結(jié)核分枝桿菌，嗜血分枝桿菌等）的MIC<2mg/L。利福布汀對MAC具有抗菌后效應(yīng)（PAE），且此效應(yīng)與藥物濃度呈正比。利福布汀膠囊對結(jié)核分枝桿菌的PAE可達(dá)數(shù)天，但藥物必須與細(xì)菌接觸24h以上才有此效應(yīng)。利福布汀膠囊通常其它抗分枝桿菌藥如異煙肼、氯苯吩嗪、環(huán)丙沙星、阿米卡星、羅紅霉素等與利福布汀合用對抗菌活性具有不同程度的相加作用。MAC和結(jié)核分枝桿菌對利福布汀的原發(fā)耐藥率較低，僅為利福平的1/100～1/1000，經(jīng)誘導(dǎo)后耐藥率的增加也遠(yuǎn)低于利福平。

利福布汀膠囊為紫紅色結(jié)晶性粉末。利福布汀膠囊極易溶于氯仿，溶于甲醇，微溶于乙醇，極微溶于水。UV最大吸收(甲醇)：493，315，274，238nm。

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（實習(xí)編緝：陳志東）