頭孢妥侖匹酯片(美愛克)的安全性很高。其副作用種類與其他頭孢類抗生素類似，發(fā)生率低于頭孢克洛、頭孢克肟及頭孢肟酯等。那么，頭孢妥侖匹酯片的藥理毒理是什么？

1、頭孢妥侖匹酯片的藥理為：

(1)抗菌作用：吸收時，在腸管壁代謝成頭孢妥侖而發(fā)揮抗菌力。對革蘭氏陽性菌及陰性菌具有廣泛抗菌譜，尤其對葡萄球菌屬，包括肺炎鏈球菌在內的鏈球菌屬等革蘭氏陽性菌，大腸桿菌等革蘭氏陰性菌以及厭氧菌等顯示很強抗菌力。對各種細菌產生的β-內酰胺酶穩(wěn)定，對β-內酰胺酶產生株也顯示很強抗菌力。

(2)作用機制：頭孢妥侖的作用機理為抑制細菌細胞壁合成，與各種細菌青霉素結合蛋白(PBP)的親和性高，發(fā)揮殺菌性作用。

(3)對實驗性感染癥的治療效果：頭孢妥侖匹酯對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌等引起的實驗性感染癥顯示卓越治療效果。另外，對β-內酰胺酶產生株感染的治療效果也與類藥同等或卓越。

2、頭孢妥侖匹酯片的毒理為：

(1)長期毒性：對大鼠口服給藥125、250、500、1000mg/kg/天，連續(xù)28天；31、63、125、250、500mg/kg/天，連續(xù)6個月。主要現(xiàn)象為推測是由于腸內菌群的變化的二重影響而導致的GOT及GPT等的輕微上升、腎重量的增加等。另外，未見異常。最大耐受量均推定為250mg/kg。對狗口服給藥125、250、500、1000mg/kg/天，連續(xù)28天；125、250、500、1,000mg/kg/天，連續(xù)6個月。主要結果為總膽固醇增加、GOT及GPT上升、有少數(shù)例觀察到在肝細胞上有玻璃樣的滴狀物。最大耐受量分別推定為250mg/kg、125mg/kg。

(2)生殖毒性：對妊娠前、妊娠初期及胚胎器官形成期小鼠口服給藥125、250、500、1000mg/kg/天；對圍產期及哺乳期小鼠90、250、750mg/kg/天；對胚胎器官形成期家兔2、4、7.5、15、30mg/kg/天。其結果，未見對其生殖功能有影響。對于500mg/kg/天以上給藥群的胚胎器官形成期雖然觀察到骶尾骨骨化數(shù)的減少，但未見致畸性。未見對出生兒的成長、行動及生殖功能有影響。家兔7.5mg/kg/天以上給藥群里觀察到流產及胚胎生存數(shù)減少，但未見致畸性。

(3)其他特殊毒性：使用頭孢妥侖匹酯和佐劑雖然在豚鼠的皮下致敏實驗中發(fā)現(xiàn)有免疫原性，但在小鼠的腹腔內致敏實驗中未見有免疫原性。對豚鼠和小鼠進行與臨床給藥途徑相同的口服給藥致敏反應中均未見免疫原性。對于活性母體的頭孢妥侖，幾乎未見免疫原性及誘導抗原性。關于與類似藥交叉性，觀察到與頭孢特倫及頭孢氨噻肟之間有微弱的交叉抗原性。頭孢妥侖的庫姆斯氏實驗陽性化作用也很弱。

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（實習編輯：葉燕華）