地高辛酏劑的主要成份為地高辛酏。本品化學(xué)名稱為:3β-[[O-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基氧代]-12β,14β-二羥基-5β-心甾-20(22)烯內(nèi)酯。那么,地高辛酏劑與皮質(zhì)激素合用是怎樣呢?
地高辛酏劑用于急性和慢性心功能不全。地高辛酏劑對于高血壓、瓣膜?。ㄖ囟葐渭兌惏戟M窄或主動脈瓣狹窄者除外)、先天性心臟病所引起的心功能不全療效良好,尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全;地高辛酏劑對于肺源性心臟病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心肌外機械因素所致心功能不全療效差;地高辛酏劑對繼發(fā)于嚴重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差;地高辛酏劑用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。
地高辛酏劑選擇性地與心肌細胞膜Na+﹣K+_ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性,地高辛酏劑可以使心肌細胞膜內(nèi)外Na+﹣K+主動偶聯(lián)轉(zhuǎn)運受損,心肌細胞內(nèi)Na+濃度升高,從而使肌膜上Na+-Ca2+交換趨于活躍,使細胞漿內(nèi)Ca2+增多;地高辛酏劑的肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2+儲量亦增多,心肌興奮時,地高辛酏劑有較多的Ca2+釋放;地高辛酏劑的心肌細胞內(nèi)Ca2+濃度增高,心肌收縮蛋白激動增強從而增加心肌收縮力。
地高辛酏劑由于其正性肌力作用,地高辛酏劑可以使衰竭心臟心輸出量增加,血流動力學(xué)改善,消除交感神經(jīng)張力的反射性增高,并增強迷走神經(jīng)張力,因而減慢心率、延緩房室傳導(dǎo)。地高辛酏劑的小劑量時提高竇房結(jié)對迷走神經(jīng)沖動的敏感性,地高辛酏劑可增強其減慢心率作用。地高辛酏劑由于其負性頻率作用,使舒張期相對延長,有利于增加心肌血供;地高辛酏劑大劑量則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動過緩和不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。
地高辛酏劑與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼(bumetanide)、依他尼酸(ethacrynicacid)等合用時,可因低血鉀而致洋地黃中毒。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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